(一)氨基糖苷类抗生素结构特点、分类

　　1．结构特点

　　氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇形成的苷。由于含有氨基和其他碱性基团，因此化合物显碱性，可形成结晶性硫酸盐或盐酸盐。

　　2．分类按作用可分为四类。

　　(1)具有抗结核作用的药物如链霉素和卡那霉素A。

　　(2)具抗铜绿假单胞茵活性的药物如庆大霉素、妥布霉素和半合成品阿米卡星等。

　　(3)抗革兰阴性菌、阳性菌的药物如核糖霉素、卡那霉素B。

　　(4)具有特定用途的药物如新霉素B和巴龙霉素。

　　(二)主要药物硫酸链霉素、庆大霉素、阿米卡星

　　1、阿米卡星(Amikacin)[典、基]是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链得到的衍生物，又称丁胺卡那霉素。本品不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用。对上述细菌所产生的各种转移酶都稳定，这是其突出优点。用途与卡那霉素相似，但血中浓度较卡那霉素高，毒性较小，注射给药。所引入的氨基羟丁

　　酰基侧链的构型对其抗菌活性很重要，阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性为L一(一)型，若为D(+)型抗菌活性大为降低；如为DL(±)型抗菌活性降低一半。[a]25D+97°～+105°。本品主要适用于对卡那霉素或庆大霉素耐药的革兰阴性菌所致尿路、下呼吸道、生殖系统等部位感染以及败血症等。

　　2、硫酸链霉素

　　硫酸链霉素，药品，为一种氨基糖苷类抗生素。链霉素对结核分枝杆菌有强大抗菌作用，用于兔热症、鼠疫、严重布氏杆菌病和鼻疽的治疗(常与四环素或氯霉素合用)。也用于结核病的二线治疗，多与其它抗结核药合用。

　　硫酸链霉素为一种氨基糖苷类抗生素。链霉素对结核分枝杆菌有强大抗菌作用，其最低抑菌浓度一般为0.5mg/ml。非结核分枝杆菌对本品大多耐药。 链霉素对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、布鲁菌属、巴斯德杆菌属等也具抗菌作用；脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌亦对本品敏感。链霉素对葡萄球菌属及其他革兰阳性球菌的作用差。各组链球菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌对本品耐药。 链霉素主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。细菌与链霉素接触后极易产生耐药性。链霉素和其他抗菌药物或抗结核药物联合应用可减少或延缓耐药性的产生。 用于兔热症、鼠疫、严重布氏杆菌病和鼻疽的治疗(常与四环素或氯霉素合用)。也用于结核病的二线治疗，多与其它抗结核药合用。

硫酸链霉素化学结构图