(一)喹诺酮类抗菌药的发展概况

　　一、二、三代药物的特点

　　喹诺酮类抗菌药的发展大体上可以分为3个阶段。第一阶段(1962-1969)，以萘啶酸为代表药的第一代产品；第二阶段(1970—1977)，出现了以吡哌酸为代表药的第二代产品；第三阶段(1978年以后)，以诺氟沙星的问世为起点，先后合成了一系列氟代喹诺酮类药物，如环丙沙星、氧氟沙星等，抗菌作用较第一、二代明显增强，抗菌谱广，体内分布广，耐药性低，毒副作用小。临床广泛用于泌尿道、肠道、呼吸道等各种感染，这些药物被称为第三代喹诺酮类药物。

　　(二)构效关系

　　(1)1位取代基可以是烃基或环烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好。

　　(2)3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团。

　　(3)5位引入氨基可使抗菌活性显著增强。

　　(4)6、8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增强。

　　(5)7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增强，但以哌嗪基为最好。

　　(三)诺氟沙星、氧氟沙星、左氟沙星、环丙沙星的结构、理化性质及用途