【药理作用及临床应用】

1.解热镇痛及抗风湿

    有较强的解热、镇痛作用，常与其他解热镇痛药配成复方，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎抗风湿作用也较强，可使急性风湿热患者于24~48小时内退热，关节红、肿及剧痛缓解，血沉下降，患者主观感觉好转。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，故也可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎也可迅速镇痛，消退关节炎症，减轻关节损伤，目前仍是首选药。用于抗风湿最好用至最大耐受剂量，一般成人每日3~5g，分4次于饭后服。

2.影响血栓形成

    血栓素（TXA2）是强大的血小板释放ADP及聚集的诱导剂，阿司匹林能使PG合成酶（环加氧酶）活性中心的丝氨酸乙酞化失活，因而减少血小板中TAX2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。但在高浓度时，阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶，减少了前列环素（prostacyclin, PGI2）合成。PGI2是TAX2的生理对抗剂，它的合成减少可能促进血栓形成。实验证明，血小板中PG合成酶对阿司匹林的敏感性远较血管中PG合成醉为高，因而建议采用小剂量（每日口服75~ 100mg）动用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病、包括稳定型，不稳定型心纹痛及进展性心肌梗死患者能降低病死率及再梗死率。此外，应用于血管形成术及旁路移植术也有效，对一过性脑缺血发作者，服用小剂t阿司匹林（30一50mg），可防止脑血栓形成。

【不良反应】

    短期服用副作用少；长期大量应用则有不良反应。

1.胃肠道反应

    最为常见。口服可直接刺激胃粘膜，引起上腹不适、恶心、呕吐。血浓度高则刺激延脑催吐化学感应区（CTZ），也可致恶心及呕吐。较大剂量口服（抗风湿治疗）可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血（无痛性出血）；原有溃疡病者，症状加重。饭后服药，将药片嚼碎，同服抗酸药如碳酸钙，或服用肠溶片可减轻或避免以上反应。内源性PG对胃枯膜有保护作用，如将PGE2与阿司匹林同服，可减少后者引起的胃出血，其疗效与FGE2的剂量成比例，提示阿司匹林致溃疡可能与它抑制胃粘膜合成PG有关。

    胃溃疡患者禁用。

2.凝血障碍

    一般剂量阿司匹林就可抑制血小板聚集，延长出血时间。大剂量（5g/日以上）或长期服用，还能抑制凝血酶原形成，延长凝血酶原时间，维生素K可以预防。严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏等均应避免服用阿司匹林。手术前一周应停用。

3.过敏反应

    少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些哮喘患者服阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”，它不是以抗原一抗体反应为基础的过敏反应，而与它们抑制PG生物合成有关，因PG合成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多，内源性支气管收缩物质居于优势，导致支气管痉挛，诱发哮喘。肾上腺素治疗“阿司匹林哮喘”无效。哮喘、鼻息肉及慢性算麻疹患者禁用阿司匹林。

4.水杨酸反应

    阿司匹林剂量过大（5g/日）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，总称为水杨酸反应，是水杨酸类中毒的表现，严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。严重中毒者应立即停药，静脉滴入碳酸氢钠溶液以喊化尿液，加速水杨酸盐自尿排泄。

5.瑞夷（Reye）综合征

    据国外报道患病毒性感染伴有发热的儿童或育年服甩阿司匹林后有发生瑞夷综合征的危险，表现为严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。

【药物相互作用】

    本药与双香豆素合用时，因从血浆蛋白结合部位置换后者，提高游离型双香豆素血浓度，增强其抗凝作用，易致出血。本药也可里换甲磺丁脲，增强其降血糖作用，易致低血糖反应。与肾上腺皮质激素合用，也因蛋白置换而使激素抗炎作用增强，但诱发溃疡的作用也增强。本药妨碍甲氨蝶岭从肾小管分泌而增强其毒性。与呋塞米合用，因竞争肾小管分泌系统而使水杨酸排泄减少，造成蓄积中毒。