【体内过程】

    口服易吸收，皮下或肌内注射吸收更快。血浆蛋白结合率约40%。大部分在肝代谢成哌替啶酸和去甲派替院。然后以结合型和游离型随尿排出。去甲哌替啶有中枢兴奋作用。根据给药途径的不同及其代谢的快慢，中毒病人可出现抑制和兴奋现象。呢替吮血浆t½约3小时。

【药理作用】

    哌替啶主要激动μ亚型吗啡受体。其主要的药理作用发生在中枢神经系统。

1.中枢神经系统

    与吗啡相似。皮下注射或肌内注射后10分钟可产生镇静、镇痛作用，持续时间比吗啡短，仅2~4小时。镇痛效力弱于吗啡，80~100mg哌替啶约为10mg吗啡的镇痛效力。约10%~20%患者用药后出现欣快，成瘾发生较慢，戒断症状持续的时间较短。哌替啶可消除紧张、焦虑、烦躁不安等疼痛引起的情绪反应，患者较易人睡，但睡眠浅而易醒。抑制呼吸的作用较弱，患者的潮气量减少而呼吸频率改变不明显。时间持续也较短，用药1小时内徽强，2小时后逐渐减弱。呼吸中枢对二氧化碳的敏感性降低。对延脑的催吐化学感受区有兴奋作用，并增加前庭器官的敏感性，故少数患者可出现恶心、呕吐和眩晕。对咳嗽中枢抑制较轻。

2.平滑肌

    能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但因作用时间短，故不引起便秘，也无止泻作用。能引起胆道括约肌痉挛，提高胆道内压力，但比吗啡弱。治疗量对支气管平滑肌无影响，大剂量则可引起收缩。对妊娠末期子宫，不对抗催产家兴奋子宫的作用，故不延缓产程。

 3.心血管系统

    治疗量可致体位性低血压，原因与吗啡相同。由于抑制呼吸，也能使体内CO2蓄积，脑血管扩张而致脑脊液压力升高。

【临床应用】

1.镇痛

    哌替啶对各种疼痛：如创伤性疼痛、手术后疼痛、内脏纹痛、晚期癌症的疼痛均有效。镇痛作用虽弱于吗啡，但成瘾性比吗啡轻，产生也较慢，几乎已取代了吗啡。对绞痛患者，因其能提高平滑肌的兴奋性，需合用解痉药如阿托品等。哌替啶能通

    过胎盘，新生儿对呢替陡抑制呼吸作用极为敏感，故产妇临产前2~4小时内不宜使用。

2.麻醉前给药及人工冬眠

    哌替啶的镇静作用可消除患者术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量；与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂用于人工冬眠疗法。

3.心源性哮喘

    效果良好，其治疗心源性哮喘的机理与吗啡相同。扩张外周降低外周阻力，减轻心脏前后负荷，有利于肺水肿的消除。降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋作用，使急促或表浅呼吸得以缓解。消除患者的恐惧和不安情绪，也间接减轻心脏的工作量。

【不良反应】

    治疗量哌替啶与吗啡相似，可致眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸及因体位性低血压而发生晕厥等。久用也可成瘾。剂量过大可明显抑制呼吸。偶可致震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥，中毒解救时可配合抗惊厥药。

【禁忌证】

    （与吗啡相同）能通过胎盘或乳汁，胎儿和新生儿对吗啡较敏感。除了会引起呼吸抑制外，反复使用吗啡类药物，胎儿和新生儿也会成瘾。延长产程。禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛。同时能对抗催产素对子宫的由于吗啡类抑制呼吸和咳嗽反射以及释放组胺，会引起支气管收缩。禁用于支气管哮喘及肺心病患者。因为引起脑血管扩张，升高颅内压，也禁用于颅内压增高的患者。