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拉莫三嗪的药理作用及不良反应--2013执业药师考试

2012-11-17 10:20阅读: 来源:爱爱医责任编辑:爱医培训
[导读] 主要作用于电压依赖性钠通道,对反复放电有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相关神经递质。可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癫痫药,能稳定突触前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放。

药理作用及临床表现

    拉莫三嗪( lamatrigine)是苯三嗪类衍生物。作用与苯妥英、卡马西平相似,能阻滞电压依赖性Na+通道。能抑制神经元去极化引起的持续反复放电。临床用作成人部分发作的辅助治疗药,约有25%患者的发作频率降低50%也有初步资料认为,本品单用对部分性或全身性发作有与卡马西平相当的疗效,对失神发作也有效。

体内过程及用法

    口服吸收完全,经葡萄糖醛酸化而代谢。血浆t?约24小时。与有药酶诱导作用的抗癫痫药合用时,t?二缩短为15小时。与丙戊酸钠合用,后者的血浓度约降低25%。与有药酶诱导作用的药物合用时,拉莫三嗪须从每日50mg开始。用药2周后每周将每日量增加100mg,至每日300~500mg,分二次服。若在用药酶诱导刘同时还在用丙戊酸钠,则从隔日25mg开始,用药2周后增至每日25mg,以后每1~2周增加25~50mg/日,维持量100一500mg/日,分两次服。

不良反应

    可见头昏、共济失调、嗜睡、头痛、复视、视力模糊、恶心、呕吐和皮疹等。与其他抗癫痛药合用时,上述不良反应相当普遍。约10%因不耐受而停药。偶见弥散性血管内凝血。

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