【药理作用】
加巴喷丁是氨基丁酸与亲脂性环己烷的共价结合物,易透过血脑屏障,但并无γ-氨基丁酸样作用。能拮抗苦味毒、戊四唑等引起的惊厥。但未发现它能抑制脑异常放电,对Ca2+通道亦无任何作用。其抗癫痛作用机制未明。
【临床应用】
加巴喷丁主要用作成人难治性部分发作型癫痫的辅助治疗药。尤其是对复杂性部分发作和继发性扩散的部分发作,能使部分患者发作频率降低50%。本品单用虽有有效的报道,但因病例数太少,尚难作出肯定评价。
【体内过程】
口服吸收良好。在体内不代谢,以原形由尿排泄。单用t½约5~9小时。与其它抗癫痛药合用时,不互相影响血浓度。
【不良反应】
与其它抗癫痫药合用时,常见嗜睡、头昏、乏力和共济失调。一般较轻,用药二周后可消失,常不须停药。为避免不良反应的发生,通常由每日一次300mg开始,以后逐日增加300mg,一般有效量为每日900~1800mg。