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2014年执业药师考试药物化学辅导:磺胺类构效关系

2014-09-17 09:37阅读: 来源:文都网校责任编辑:爱医培训
[导读] 2014年执业药师考试的时间越来越近,参加考试的考生们要抓紧时间复习了,为了迎战2014年执业药师考试,在此特意整理了执业药师考试的辅导资料,希望对大家有所帮助,仅供广大考生参考。 磺胺类构效关系:1、对氨基苯磺酰是必须基团,邻位、间位无抑菌作用。

2014年执业药师考试的时间越来越近,参加考试的考生们要抓紧时间复习了,为了迎战2014年执业药师考试,在此特意整理了执业药师考试的辅导资料,希望对大家有所帮助,仅供广大考生参考。

磺胺类构效关系:1、对氨基苯磺酰是必须基团,邻位、间位无抑菌作用。

2、芳胺基无取代,如有,必须能还原为游离基,否则无效。

3、磺酰胺基上N单取代作用增强,以杂环取代增强,N、N双取代活性丧失。

4、苯环被其他取代或苯环上引入其他基团,活性降低或丧失。

作用机制:与细菌生长所必须的对氨基苯甲酸(PABA)产生竞争性拮抗,干扰细菌正常生长,抑菌。

磺胺甲唑(新诺明、SMZ):N-(5-甲基-3-异唑基)-4-氨基苯磺酰胺抑制二氢叶酸合成酶,两性。

甲氧苄啶(TMP):增效剂5-[(3,4,5-三甲氧苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺。对革兰阳性和阴性菌有广泛抑制作用,可逆性抑制二氢叶酸还原酶。

克拉维酸:-内酰胺酶抑制剂,与抗生素合用增强疗效。

丙磺舒:降低青霉素排泄增强作用。

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