【去甲肾上腺素的作用-体内过程】

1.吸收

    在胃内因局部作用使胃粘膜血管收缩而影响其吸收，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜及肝脏代谢，故口服不能产生吸收作用。皮下注射时，因血管剧烈收缩，吸收很少，且易发生局部组织坏死。一般采用静脉滴注法给药。

2.分布

    静脉内注射[³H]去甲肾上腺素后，很快自血中消失，较多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质中。外源性去甲肾上腺素很少到达脑组织，可能是不易透过血脑屏障之故。

3.摄取（uptake）

    内源性和外源性去甲肾上腺素都可被去甲肾上腺素能神经末梢和非神经细胞所摄取（分别称为摄取-1和摄取-2）。被神经末梢摄取的去甲肾上腺素大多又经囊泡摄取贮存起来。被摄取人非神经细胞内者，大多被代谢而失活。

4.代谢

    灭活去甲肾上腺素的酶COMT和MAO广泛存在于许多组织内，特别是肝、肾、肠和血管壁细胞中。去甲肾上腺素能神经元内主要含MAO，也曾发现有COMT，但含量极少。肝脏是外源性去甲肾上腺素的主要代谢器官。大部分注入的去甲肾上腺素首先在COMT催化下，代谢为活性很低的间甲去甲肾上腺素，其中一部分再经MAO的作用脱胺形成3-甲氧-4-轻扁桃酸（vanillyl mandelic acid, VMA ）。从去甲肾上腺素能神经释放的去甲肾上腺家则主要先被摄取人神经末梢，部分经MAC脱胺，然后在非神经细胞内经COMT转甲基最后仍形成VMA。部分去甲肾上腺素或其间甲化合物尚可与硫酸基或葡糖醛酸基结合。由于去甲肾上腺素进入体内后迅速被摄取和代谢，故作用短暂。

5.排泄

    正常人24小时尿中儿茶酚胺的代谢产物以VMA为主，约占儿茶酚胺代谢产物总量的90％。静脉注射或滴注去甲肾上腺家后96小时尿中代谢物的比率为：VMA32％ ,原形去甲肾上腺素4％一16%，与葡糖醛酸基或硫酸基结合的去甲肾上腺素8％，结合的间甲去甲肾上腺素％。

【去甲肾上腺素的作用-药理作用】

    对α受体具有强大激动作用，对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。

1.血管

    激动血管的α1受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩。皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是对肾脏血管的收缩作用。此外脑、肝、肠系膜甚至骨骼肌的血管也都呈收缩反应。动脉收缩使血流t减少，静脉的显著收缩可使总外周阻力增加。冠状血管舒张，这主要由于心脏兴奋，心肌的代谢产物（如腺昔）增加，从而舒张血管所致，同时因血压升高，提高了冠状血管的灌注压力，故冠脉流量增加。也可激动血管壁的去甲肾上腺素能神经突触前α2受体，抑制递质的释放。

2.心脏

    作用较肾上腺素为弱，激动心脏的β1受体，使心肌收缩性加强，心律加快，传导加速，心搏出量增加。在整体情况下，心律可由于血压升高而反射性减慢，另外，由于药物的强烈血管收缩作用，总外周阻力增高，增加了心脏的射血阻力，会使心排出量不变或反而下降。剂量过大时，心脏自动节律性增加，也会出现心律失常，但较肾上腺素少见。

3.血压

    小剂量静脉滴注血管收缩作用尚不十分剧烈时，由于心脏兴奋使收缩压升高，而舒张压升高不明显，故脉压加大。较大剂量时，因血管强烈收缩使外周阻力明显增高，故收缩压升高的同时舒张压也明显升高。脉压变小。

4.其他

    其他作用都不显著，对机体代谢的影响较弱，只有在大剂量时才出现血糖升高。对中枢作用也较肾上腺素为弱。

【去甲肾上腺素的作用-临床应用】

1.休克

    目前去甲肾上腺素类血管收缩药在休克治疗中已不占重要地位，主要用于各种休克（但出血性休克禁用）早期血压骤降时，用小剂量去甲肾上腺家短时间静脉滴注，以保证心、脑等重要器官的血液供应。还可以用于休克经补足血容量后血压仍不能回升者或外周阻力明显降低及心排出量减少者，如心源性休克用去甲肾上腺素使收缩压维持在90mmHg左右时，心排出量及冠脉血流量增加。休克的关键是微循环血液灌注不足和有效血容童下降，故其治疗关键应是改善微循环和补充血容量。去甲肾上腺素的应用仅是暂时措施，如长时间或大剂量应用使动脉血压增加过高时，心排出量的增加反而不明显甚至下降，可扩大心肌梗死范围，并加重微循环障碍。现也主张去甲肾上腺素与α受体阻断剂酚妥拉明合用以拮抗其缩血管作用，保留其β效应。

2.药物中毒性低血压

    中枢抑制药中毒可引起低血压，用NA静脉滴注，可使血压回升，维持于正常水平。特别是氯丙嗦中毒时应选用NA，而不宜选用肾上腺素。

3.上消化道出血

    取本品1-3mg，适当稀释后口服，在食管或胃内因局部作用收缩粘膜血管，产生止血效果。

【去甲肾上腺素的作用-不良反应】

1.局部组织缺血坏死

    静脉滴注时间过长、浓度过高或药液漏出血管，可引起局部缺血坏死，如发现外汤或注射部位皮肤苍白，应停止注射或更换注射部位，进行热敷，并用普鲁卡因或。受体阻断药如酚妥拉明作局部浸润注射，以扩张血管。

2.急性肾功能衰竭

    滴注时间过长或剂量过大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤，故用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上。

【去甲肾上腺素的作用-禁忌证】

    高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。

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