【体内过程】
口服易在肠粘膜与硫酸基结合而失效,气雾荆吸人给药,吸收较快。舌下含药因能舒张局部血管,少量可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。吸收后主要在肝及其它组织中被COMT所代谢。异丙肾上腺素较少被MAO代谢,也较少被去甲肾上腺素能神经所摄取,因此其作用维持时间较肾上腺素略长。
【药理作用】
对β受体有很强的激动作用,对β1和β2受体选择性很低。对α受体几乎无作用。
1.心脏
对心脏β1受体具有强大的激动作用,表现为正性肌力和正性缩率作用,缩短收缩期和舒张期。与肾上腺家相比,异丙肾上腺素加快心律、加速传导的作用较强,心肌耗氧量明显增加,对窦房结有显著兴奋作用,也能引起心律失常,但较少产生心室顺动。
2.血管和血压
对血管有舒张作用,主要是激动份受体使骨骼肌血管舒张,对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱,对冠状血管也有舒张作用,也有增加组织血流量的作用。静脉滴注每分钟2-10μg,由于心脏兴奋和外周血管舒张,使收缩压升高而舒张压略下降,此时冠脉流量增加;但如静脉注射给药,则可引起舒张压明显下降,降低了冠状血管的灌注压,冠脉有效血流t不增加。
3.支气管平滑肌
可激动β2受体,舒张支气管平滑肌,作用比肾上腺素略强、也具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。但对支气管粘膜的血管无收缩作用,故消除粘膜水肿的作用不如肾上腺素。久用可产生耐受性。
4.其他
能增加组织的耗氧量。其升高血中游离脂肪酸作用与肾上腺素相似,而升高血糖作用较弱。不易透过血脑屏障,中枢兴奋作用微弱。
【临床应用】
1.支气管哮喘
用于控制支气管哮喘急性发作,舌下或喷雾给药,疗效快而强。
2.房室传导阻滞
治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞,舌下含药,或静脉滴注给药。
3.心脏骤停
适用于心室自身节律缓慢,高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停,常与去甲肾上腺素或间经胺合用作心室内注射。
4.感染性休克
适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克,但要注意补液及心脏毒性。
【不良反应】
常见的是心悸、头晕。用药过程中应注意控制心律。在支气管哮喘病人,已具缺氧状态,加以用气雾剂剂量不易掌握,如剂量过大,可致心肌耗氧量增加,易引起心律失常,甚至产生危险的心动过速及心室颤动。
禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。