【药理作用】
麻黄碱可激动NA释放而发挥间接作用。
与肾上腺素比较,麻黄孩具有下列特点
①化学性质稳定,口服有效
②拟肾上腺素作用弱而持久
③中枢兴奋作用较显著
④易产生快速耐受性。
1.心血管
兴奋心脏,便心收缩力加强、心物出量增加。在整体情况下由于血压升高,反射性减慢心律,这一作用抵消了它直接加速心律的作用,故心律变化不大麻黄碱的升压作用出现缓慢,但维持时间较长(3-6小时)。一般剂量下内脏血流量减少,但冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加。
2.支气管平滑肌
松弛作用较肾上腺素弱,起效慢,作用持久。
3.中枢神经系统
具有较显著的中枢兴奋作用,较大剂量可兴奋大脑和皮层下中枢,引起精神兴奋、不安和失眠等。
4.快速耐受性
麻黄碱短期内反复给药,作用可逐渐减弱,称为快速耐受性(tachyphylaxis),也称脱敏(desensi tization)。停药数小时后,可以恢复。只每日用药如不超过三次则快速耐受性一般不明显。至于麻黄喊的快速耐受性产生的机制,一般认为有受体逐渐饱和与递质逐渐耗损两种因素。最近通过放射性配体结合实验证明,离体豚鼠肺组织在连续给予麻黄碱后,其与β受体的亲和力显著下降。
【体内过程】
口服易吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液。小部分在体内经脱胺氧化而被代谢,大部分以原形自尿排出。代谢和排泄都缓慢,故作用较肾。上腺素持久。
【临床应用】
1.用于预防支气管哮喘发作和轻症的治疗,对于重症急性发作疗效较差;
2.消除鼻粘膜充血所引起的鼻塞,常用0.5%一1%溶液摘鼻可明显改善粘膜肿胀
3.防止某些低血压状态,如用于防止硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所引起的低血压;
4.缓解尊麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。
【不良反应及禁忌证】
有时出现中枢兴奋所致的不安,失眠等,晚间服用宜加镇静。
催眠药以防止失眠。禁忌证同肾上腺素。