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**的药理作用与临床应用--2013执业药师考试

2012-11-16 11:14阅读: 来源:爱爱医责任编辑:爱医培训
[导读] **(ephedrine)是从中药麻黄中提取的生物碱,两千年前的《神农本草经》即有麻黄能“止咳逆上气”的记载,**现已人工合成,药用其左旋体或消旋体。

 

药理作用

    麻黄碱可激动NA释放而发挥间接作用。

    与肾上腺素比较,麻黄孩具有下列特点

    ①化学性质稳定,口服有效

    ②拟肾上腺素作用弱而持久

    ③中枢兴奋作用较显著

    ④易产生快速耐受性。

1.心血管

    兴奋心脏,便心收缩力加强、心物出量增加。在整体情况下由于血压升高,反射性减慢心律,这一作用抵消了它直接加速心律的作用,故心律变化不大麻黄碱的升压作用出现缓慢,但维持时间较长(3-6小时)。一般剂量下内脏血流量减少,但冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加。

2.支气管平滑肌

    松弛作用较肾上腺素弱,起效慢,作用持久。

3.中枢神经系统

    具有较显著的中枢兴奋作用,较大剂量可兴奋大脑和皮层下中枢,引起精神兴奋、不安和失眠等。

4.快速耐受性

    麻黄碱短期内反复给药,作用可逐渐减弱,称为快速耐受性(tachyphylaxis),也称脱敏(desensi tization)。停药数小时后,可以恢复。只每日用药如不超过三次则快速耐受性一般不明显。至于麻黄喊的快速耐受性产生的机制,一般认为有受体逐渐饱和与递质逐渐耗损两种因素。最近通过放射性配体结合实验证明,离体豚鼠肺组织在连续给予麻黄碱后,其与β受体的亲和力显著下降。

体内过程

    口服易吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液。小部分在体内经脱胺氧化而被代谢,大部分以原形自尿排出。代谢和排泄都缓慢,故作用较肾。上腺素持久。

临床应用

    1.用于预防支气管哮喘发作和轻症的治疗,对于重症急性发作疗效较差;

    2.消除鼻粘膜充血所引起的鼻塞,常用0.5%一1%溶液摘鼻可明显改善粘膜肿胀

    3.防止某些低血压状态,如用于防止硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所引起的低血压;

    4.缓解尊麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。

不良反应及禁忌证

    有时出现中枢兴奋所致的不安,失眠等,晚间服用宜加镇静。

    催眠药以防止失眠。禁忌证同肾上腺素。

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