【体内过程】
口服后易在肠和肝中破坏而失效。一般用静脉滴注给药,在体内迅速经MAD和CDMT的催化而代谢失效,故作用时间短暂。因多巴胺不易透过血脑屏障,故外源性多巴胺对中枢神经系统无作用。
【药理作用】
多巴胺主要激动α、β和多巴胺受体。
1.心血管
多巴胺对心血管的作用与用药浓度有关,低浓度(每分10μg/kg)时主要与位于肾脏、肠系膜和冠脉的多巴胺受体(D1)结合,通过激活腺苷酸环化酶,使细胞内cAMP水平提高而导致血管舒张。高浓度(每分20μg/kg)的多巴胺可作用于心脏β1受体,使心肌收缩力加强,心排出量增加。可增加收缩压和脉压,但对舒张压无明显影响或轻徽增加。由于心排出盈增加,而肾和肠系膜血管阻力下降,其它血管阻力基本不变,总外周阻力变化不大。继续增加给药浓度,多巴胺可激动血管的α1受体,导致血管收缩,引起总外周阻力增加,使血压升高,这一作用可被α1受体阻断药所拮抗。多巴胺也可促进神经末梢释放去甲肾上腺素,产生心血管效应。
2.肾脏
多巴胺在低浓度时作用于D1受体能舒张肾血管,使肾血流量增加,肾小球的滤过率也增加。同时多巴胺具有排钠利尿作用,可能是多巴胺直接对肾小管D1受体的作用。用大剂量时,可使肾血管明显收缩。
【临床应用】
用于各种休克,如感染性中毒休克、心源性休克及出血性休克等。多巴胶作用时间短,需静脉滴注,最初滴注速度每分为2-5μg/kg,可根据需要逐渐增加用量。在滴注给药时必须正确评估血容量,通过输入全血、血浆或其它适宜的液体补充血容量,同时需纠正酸中毒,可取得较好疗效。在用药时应监测心功能改变。
本品尚可与利尿药合并应用于急性肾功能衰蝎。也可用于急性心功能不全,具有改善血流动力学的作用。应用时应注意用量。
【不良反应】
一般较轻,偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注太快可出现心动过速、心律失常和肾血管收缩引致肾功能下降等,一旦发生,应减慢滴注速度或停药。