【体内过程】

    口服后在碱性肠液及肠粘膜和肝内破坏，吸收很少，不能达到有效血药浓度。皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢。肌内注射的吸收远较皮下注射为快。肾上腺素在体内的摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相似。肌内注射作用维持约10一30分钟，皮下注射作用维持1小时左右。

【药理作用】

    肾上腺素能激动α和β受体，产生较强的α型和β型作用。

1.心脏

    作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心律，提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β型作用特征是加速收缩性发展的速率（正性缩率作用，positive klinotropic effect。由于心肌收缩性增加，心律加快，故心排出量增加。肾上腺素又能舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，且作用迅速。其不利的一面是提高心肌代谢，使心肌耗氧量增加，加之心肌兴奋性提高，如剂量大或静脉注射过快，可引起心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颇。

2.血管

    肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌，因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度高；而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低，故作用较弱。此外，体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同，所以肾上腺素对血管的作用取决于各器官血管平滑肌上。和β受体的分布密度以及给药剂量的大小。皮肤、肾和胃肠道等器官的血管平滑肌α受体在数量上占优势，故以皮肤粘膜血管收缩为最强烈；内脏血管，尤其是肾血管，也显著收缩；对脑和肺血管收缩作用十分微弱，有时由于血压升高而被动地舒张；而在骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上民受体占优势，故小剂量的肾上腺素往往使这些血管舒张。肾上腺家也能舒张冠状血管，除可激动冠脉几受体外，其他机制同去甲肾上腺紊。

3.血压

    在皮下注射治疗量（0.5 ~1mg）或低浓度静脉滴注（每分钟滴入10μg）时，由于心脏兴奋，心排出量增加，故收缩压升高；由于骨骼肌血管（在全身血管中占相当大比例）舒张作用对血压的影响，抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响，故舒张压不变或下降；此时脉压差加大，使身体各部位血液重新分配，有利于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时，由于缩血管反应使收缩压和舒张压均升高。一次给家犬静脉注射1μg/kg，可使血压曲线呈双相反应。此外，肾上腺家尚能作用于肾小球旁器细胞的β1受体，促进肾素的分泌。

4.平滑肌

    肾上腺素对平滑肌的作用主要取决于器官组织上的肾上腺素受体的类型。能激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大的舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等，还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。使β1受体占优势的胃肠平滑肌张力降低、自发性收缩频率和幅度减少；对子宫平滑肌的作用与性周期、充盈状态和给药剂量有关，妊娠末期能抑制子宫张力和收缩。肾上腺素的旦激动作用可使膀肤逼尿肌舒张，α受体的激动作用使三角肌和括约肌收缩，由此可引起排尿困难和尿储留。

5.代谢

    能提高机体代谢，治疗剂量下，可使耗氧量升高20％-30％，在人体，由于。α受体和β2受体的激动都可能致肝糖原分解，而肾上腺素兼具α、β作用，故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。此外，肾上腺素尚具降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。部分原因与抑制胰岛素的释放有关。肾上腺素还能激活甘油三酷酶加速脂肪分解，使血液中游离脂肪酸升高，可能与激动β1、β2受体有关。

【临床应用】

1.心脏骤停

    用于溺水、麻醉和手术过程中的意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。对电击所致的心脏骤停也可用肾上腺素配合心脏除颤器或利多卡因等除颤，一般用心室内注射，同时必须进行有效的人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中毒等。

2.过敏性休克

    药物或输液等可引起过敏性休克，表现为小血管床扩张和毛细血管通透性增强，引起循环血量降低，血压下降，同时伴有支气管平滑肌痉挛，出现呼吸困难等症状。肾上腺素激动α受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细血管的通透性，激动β受体可改善心功能，缓解支气管痉挛，减少过敏介质释放，扩张冠状动脉，可迅速缓解过敏性休克的临床症状，挽救病人的生命，为治疗过敏性休克的首选药。应用时一般肌内或皮下注射给药，严重病例亦可用生理盐水稀释10倍后缓慢静脉注射，但必须控制注射速度和用量，以免引起血压剧升及心律失常等不良反应。

 3.支气管哮喘

    控制支气管哮喘的急性发作，皮下或肌内注射能于数分钟内奏效，本品由于不良反应严重，仅用于急性发作者。

4.与局麻药配伍及局部止血

    肾上腺紊加人局麻药注射液中，可延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒的可能性，同时又可延长局麻药的麻醉时间。一般局麻药中肾上腺素的浓度为1:250000，一次用量不要超过0.3mg。

【不良反应及禁忌证】

    主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等，在剂量过大时α受体兴奋过强使血压剧升，有发生脑出血的危险，故老年人慎用。当β1受体兴奋过强时，可使心肌耗氧量增加，能引起心肌缺血和心律失常，甚至，心室纤颐，故应严格掌握剂量。

    禁用于高血压，脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。

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