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2011药士执业考试-药物化学肾上腺素能受体拮抗剂

2011-04-15 11:48阅读: 来源:爱爱医责任编辑:爱医培训
[导读] 针对2011年药士执业资格考试最新大纲要求,对药物化学教科书中与肾上腺素能受体拮抗剂有关的重点难点考点重新整理归纳

  (一)肾上腺素能受体拮抗剂的类型可分为肾上腺能α受体阻断剂和肾上腺素能β受体阻断剂。

  (二)β受体阻断剂的分类根据侧链的不同,可分为氨基丙醇型和氨基乙醇型两类。

  (三)盐酸**、盐酸阿替洛尔、盐酸哌唑嗪的结构、理化性质、用途

  (1)盐酸**(Propranolol Hydrochloride)

  化学名:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。又名心得安。

  性质: 在稀酸中易分解,碱性时较稳定,遇光易变质。分子结构中有一个手性碳原子,有一对旋光异构体,左旋体活性强,右旋体活性弱。目前供药用为其外消旋体。

  用途:为非特异性β阻断剂,对β1受体 和β2受体无选择性,阻断β2受体可引起支气管痉挛和哮喘。临床上常用于治疗多种原因引起的心律失常,也可用于心绞痛、高血压等。

  (2)阿替洛尔(Atenolol)

  化学名:4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺

  用途:选择性β1受体阻断剂。临床用于治疗高血压、心绞痛、心律失常。

  (3)盐酸哌唑嗪(Prazosin Hydrochloride Tablets

  化学名称:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐

  用途:

  ①为选择性突触后a1受体阻滞剂,是喹唑啉衍生物,本品可松弛血管平滑肌,扩张周围血管,降低周围血管阻力,降低血压。

  ②扩张动脉和静脉,降低心脏前负荷与后负荷,使左心室舒张末压下降,改善心功能,治疗心力衰竭起效快,1小时达高峰,持续6小时。

  ③对肾血流量与肾小球滤过率影响小,可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的a1受体减轻前列腺增生病人排尿困难。

  ④动物实验显示,大部分药物与a1酸性糖蛋白相结合,仅5%药物以游离型存在于血液中,肺、心脏、血管等部位的浓度较高,而在脑中较低。

  ⑤不影响a2受体,降压时很少发生反射性心动过速,对心排出量影响较小,也不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。

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