胆碱受体拮抗剂分为M受体拮抗剂和N受体拮抗剂。胆碱受体拮抗剂对胆碱受体具有高度亲和性，能阻断乙酸胆碱或拟胆碱药与受体的结合，产生抗胆碱作用，通常也称为抗胆碱药。

　　M受体拮抗剂主要药理作用表现为松弛内脏平滑肌，抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃腺）分泌，散瞳等。以阿托品为代表，主要用作解痉药和散瞳药。

　　N受体拮抗剂包括，主要用作降压药的神经节阻断剂（见其他章节）和用作骨骼肌松弛的神经肌肉阻断剂。

　　(一)M胆碱受体拮抗剂的类型包括茄科生物碱和全合成M胆碱受体拮抗剂。

　　(二)颠茄类生物碱的构效关系茄科生物碱化学结构类似，均为氨基醇的酯类化合物。分子结构中三元桥氧的存在，增强亲油亲脂性，使中枢作用增强，而羟基的存在使中枢作用减弱。

　　(三)硫酸阿托品的结构、稳定性及用途；氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸樟柳碱的临床用途，溴***太林、哌仑西平的用途

　　N1胆碱受体拮抗剂又称神经节阻断药。该类拮抗剂通过切断神经冲动的传导，使血管舒张，导致血压下降，用于高血压的治疗。代表药物有美卡拉明(Mecamylamine)、六甲溴铵(Hexamethonium bromide)等，由于近年来出现了许多优秀的抗高血压药物，神经节阻断药物已较少使用。

　　N2胆碱受体拮抗剂作用于骨骼肌神经肌肉接头处的运动终板膜上的乙酰胆碱N2受体，阻碍神经冲动在神经肌肉接头处的正常传递，导致随意肌的松弛。该类药物可使骨骼肌完全松弛，故又称肌肉松弛药。手术时使用该类药物，肌肉松弛可不再依赖全身麻醉的深度，可减少**的用量，避免深度麻醉引起病人的呼吸、循环抑制等不良后果。是临床麻醉时使用的重要辅助药物。

　　临床上用作肌肉松弛的药物除乙酰胆碱N2受体阻断剂，即外周性肌肉松弛药外，还有作用于中枢的肌肉松弛药。中枢性肌肉松弛药通过阻滞中枢内中间神经元的冲动传递，使骨骼肌松弛，其机制尚不清楚，代表药物为氯唑沙宗(Chlorzoxazone)。主要用于治疗骨骼肌疾病和肌肉痉挛疼痛。

　　1．硫酸阿托品

　　2.氯化*** Suxa Methonium chloride[典、基]

　　化学名为二氯化2，2＇－[(1，4－二氧－1，4－亚丁基)双(氧)]双[N，N，N－三甲基乙铵]二水合物，又名司可林。

　　本品为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，味咸。本品在水中极易溶解．在乙醇或***中微溶．在**中不溶。mpl57℃～163℃，无水物的熔点为190℃，无水物有引湿性。本品具有酯键结构，在固体结晶状态稳定，水溶液中可水解。水解速度随pH值和温度的改变而变化，在碱性条件易水解。两个酯键的水解分步进行，最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。本品的注射液用丙二醇作溶剂，稳定性比较好。

　　本品在生产过程中或贮存过久，可能带入或产生胆碱、琥珀酸、琥珀酸单酯等杂质，药典规定检查其**。

　　氯化***经注射给药后，在血浆中迅速被血浆胆碱酯酶水解。先生成1分子胆碱和1分子琥珀酸的单胆碱酯，后者缓缓分解成胆碱和琥珀酸。很少以氯化***的分子形式从尿中排泄。

　　本品为去极化型外周骨骼肌松弛药，松弛作用产生迅速，持续较短。常用于需气管内插管的手术的全身麻醉。本品不能与碱性药物如硫喷妥钠等合用。