乙酰胆碱在胃肠道和血液中易水解，且选择性不高，不能直接用于治疗。长期以来，人们直接使用毒蕈碱和毛果芸香碱等植物来源的天然产物作为药物。后来在对乙酰胆碱进行结构改造的研究中，又得到一些胆碱受体激动剂，如卡巴胆碱(Carbach01)和氯贝胆碱(Bethanechol chloride)等。

　　氯贝胆碱(Bethanechol chloride) 是通过对乙酰胆碱的结构改造得到的氨基甲酸酯类衍生物。化学性质稳定，体内也不易被胆碱酯酶水解。本品为M胆碱受体激动剂，对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高，对心血管系统几乎无影响。临床主要用于术后腹气胀、尿潴留以及各种原因导致的胃肠道或膀胱功能异常。

　　硝酸毛果芸香碱Pilocarpine Nitrate[典、基]

　　化学名为4－[(1－甲基－1H－咪唑－5－基)甲基]－3－乙基二氢－2(3H)－呋喃酮硝酸盐。本品是芸香科植物毛果芸香(Pilocarpus jaborandi Holmes)中提取出的一种生物碱。为无色结晶或白色结晶性粉末，无臭，遇光易变质。毛果芸香碱的pKa值为7.15和12.57，分别表示咪唑环上N－3和N－1的碱性。

　　毛果芸香碱有两个手性中心，本品的旋光值为[α]＋80°～＋83°本品具有M胆碱受体激动作用，促进汗腺、唾液腺的分泌，使瞳孔缩小，眼内压降低。临床用滴眼液，治疗原发性青光眼。