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化学结构及构效关系:**(**)的分子结构由四部分组成:①保留四个双键的氢化菲核(环A、B、C);②与菲核环B相稠合的N-甲基**环;③连接环A与环C的氧桥;④环A上的一个酚羟基与环C上的醇羟基。酚羟基氢原子被甲基取代,则镇痛作用减弱(如可待因);叔胺氮被烯丙基取代,则不仅镇痛作用减弱,而且成为**的拮抗药,如烯丙**和纳洛酮。
体内过程:口服后易自胃肠道吸收,但首关消除明显,生物利用度低,故常用注射给药。皮下注射后30分钟已有60%吸收。约1/3与血浆蛋白结合。未结合型**迅速分布于全身,仅有少量通过血脑屏障,但已足以发挥中枢性药理作用。主要在肝内与葡萄糖醛酸结合而失效,其结合物及小量未结合的**于24小时内大部分自肾排泄。血浆t1/22.5~3小时。**有小量经乳腺排泄,也可通过胎盘进入胎儿体内。
药理作用:**是镇痛药的代表,主要作用于中枢神经系统及胃肠平滑肌。