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2011药士执业考试-药物化学天然生物碱类

2011-04-15 10:08阅读: 来源:爱爱医责任编辑:爱医培训
[导读] 针对2011年药士执业资格考试最新大纲要求,对药物化学教科书中与天然生物碱类有关的重点难点考点重新整理归纳

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  化学结构及构效关系:**(**)的分子结构由四部分组成:①保留四个双键的氢化菲核(环A、B、C);②与菲核环B相稠合的N-甲基**环;③连接环A与环C的氧桥;④环A上的一个酚羟基与环C上的醇羟基。酚羟基氢原子被甲基取代,则镇痛作用减弱(如可待因);叔胺氮被烯丙基取代,则不仅镇痛作用减弱,而且成为**的拮抗药,如烯丙**和纳洛酮。

  体内过程:口服后易自胃肠道吸收,但首关消除明显,生物利用度低,故常用注射给药。皮下注射后30分钟已有60%吸收。约1/3与血浆蛋白结合。未结合型**迅速分布于全身,仅有少量通过血脑屏障,但已足以发挥中枢性药理作用。主要在肝内与葡萄糖醛酸结合而失效,其结合物及小量未结合的**于24小时内大部分自肾排泄。血浆t1/22.5~3小时。**有小量经乳腺排泄,也可通过胎盘进入胎儿体内。

  药理作用:**是镇痛药的代表,主要作用于中枢神经系统及胃肠平滑肌。

 

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