抑郁症表现为情感活动过分低落,发病机制可能与脑内单胺类神经递质(如多巴胺、去甲肾上腺素)平衡失调及5-羟色胺(5-HT)缺乏有关。抗抑郁药的研究近年来十分活跃,按作用机制,抗抑郁症药可分为三类,分别是去甲肾上腺素重摄取抑制剂、5-羟色胺重摄取抑制剂和单胺氧化酶抑制剂。抗抑郁药是一组主要用来治疗以情绪抑郁为突出症状的精神疾病的精神药物。与兴奋药不同之处为只能使抑郁病人的抑郁症状消除,而不能使正常人的情绪提高。抗抑郁药于20世纪50年代问世,在此前抑郁性疾病并无合适的药物治疗手段,常仰仗电休克治疗。20世纪50年代以后,抗抑郁药已成为抑郁病人的首选治疗手段,很大程度上取代了休克治疗,使需作休克治疗的病人数目大大减少。
去甲肾上腺素重摄取抑制剂
该类药物的化学结构多具有三环和叔胺或仲胺侧链,通过抑制神经突触对去甲肾上腺素和5-HT的重摄取而起作用。代表药物有阿米替林(Amit**tyline)、多塞平(Doxepin)、阿莫沙平(Amoxapine)、马普替林(Maprotiline)等。
盐酸阿米替林 Amit**tyline Hydrochloride[典、基]
化学名为N,N-二甲基-3-[10,11-二氢-5H-二苯并[α,d]环庚三烯-5-亚基]-1-***盐酸盐。阿米替林适用于内因性精神抑郁症,副作用较轻。
本品在肝内有首过效应,体内代谢产物之一是脱甲基的去甲替林,为活性代谢物,已作为抗抑郁药使用。