一、眼用溶液剂的质量要求:
①pH值:眼用溶液应严格控制其pH值,一般应在5.5~7.8范围之内。个别品种为保持药物稳定性而有所例外。
②渗透压:应与泪液的渗透压相近,以减少刺激性。
③无菌:对角膜有破损或内眼手术后所用眼用溶液,必须要求无菌,并应单剂量包装。对于无眼外伤患者,所用眼用溶液应没有致病菌,不能有绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌存在。
④澄明度:应澄明、无异物,特别不允许有碎玻璃,以防伤害眼睛。混悬液型滴眼液的微粒要小于50μm。
⑤粘度:适宜的粘度为4~5cPa.s之间,可减低刺激性,延长药液与眼组织的接触时间,增强药物的疗效。
二、眼用溶液剂的附加剂:
1、调整pH值的附加剂
为保持眼用溶液pH值稳定,常用的有下列几种:
①磷酸盐缓冲液:以无水磷酸二氢钠8g,配成1000ml溶液,无水磷酸氢二钠9.47g,配成1000ml溶液。临用时,两液按不同比例混合后可得pH值为5.9~8.0的缓冲液。
②硼酸缓冲液:以硼酸1g溶于100ml精制水中制成。其pH为5,可直接作溶剂。
③硼酸盐缓冲液:以硼酸1.24g配成100ml溶液,硼砂l.91g配成100ml溶液。临用时,二液按不同比例混合可得pH6.7~9.1范围较大的缓冲液。
2、调整渗透压的附加剂
眼用溶液的渗透压应调整到相当于0.8%~l.2%氯化钠溶液渗透压的范围内。常用的调渗透压物质有:氯化钠、硼酸、葡萄糖、硼砂等。
调节渗透压的常用计算方法;冰点下降数据法和氯化钠等渗当量法。
3、抑菌剂
滴眼液为多次使用的制剂,使用过程中难免被细菌污染,因此生产过程中除采用灭菌措施外,药液中应加入适当的抑菌剂。
常用抑菌剂品种和浓度:氯化苯甲烃胺(0.01%~0.02%)、硝酸苯汞(0.002%~0.0O4%)、硫柳汞(0.005%~0.01%)、苯乙醇(0.5%)、三氯叔丁醇(0.35%~0.5%)、对羟基苯甲酸甲酯与丙酯混合物(甲酯0.03%~0.1%、丙酯0.01%)。
4、调整粘度的附加剂
适当增加滴眼液的粘度,可降低刺激性,延长药液在眼内停留时间,增强药效。适宜的粘度是4~5cPa·s。常用的增粘剂有:甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基乙基纤维素等。
5、其他附加剂
根据主药性质和制备需要,在眼用溶液中还可加入抗氧剂、增溶剂、助溶剂等。