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2011药士执业考试-药物化学抗癫痫药

2011-04-14 17:21阅读: 来源:爱爱医责任编辑:爱医培训
[导读] 针对2011年执业药士资格考试最新大纲要求,对药物化学教科书中与抗癫痫药有关的重点难点考点重新整理归纳

  在癫痫发作的治疗中,抗癫痫药物有特殊重要的意义。抗癫痫药物可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作,一是影响中枢神经元,以防止或减少他们的病理性过渡放电;其二是提高正常脑组织的兴奋阈,减弱病灶兴奋的扩散,防止癫痫复发。 一般将60年代前合成的抗癫痫药如:苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠等称为老抗癫痫药,其中苯**、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠是目前广泛应用的一线抗癫痫药。

  (一)抗癫痫药的分类

  包括**类、乙内酰脲类、苯二氮革类、二苯并氮杂革类、脂肪羧酸类、磺酰胺类及其他类。西药但有些发达国家,由于苯**、苯妥英钠的一些副作用,已将其列入二线抗癫痫药。仅将卡马西平、丙戊酸钠列为一线抗癫痫药。

  新的抗癫痫药如:加巴喷丁、拉莫三嗪、氨已烯酸、托吡酯、左乙拉西坦片、非氨酯等。

  (二)苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的理化性质及用途

 

 

苯妥英钠

1.水溶液遇空气中的C02可水解析出苯妥英的沉淀

2.与硝酸银或***反应生成白色沉淀

3.与吡啶一硫酸酮试液反应显蓝色

首选用于治疗癫痫大发作,还可用于心律失常

 

 

 

卡马西平

白色的结晶性粉末,几乎不溶于水,在乙醇、丙酮中溶解,易溶于***。片剂在潮湿环境中可生成二水合物使片剂硬化,长时间光照固体表面由白色变橙黄色(部分环化形成二聚体和氧化成10,11一环氧化物)

 

 

抗癫痫药,对大发作和综合性局灶性发作有效,还具有抗外周神经痛作用

 

丙戊酸钠

白色结晶性粉末,易溶于水、甲醇,对酸、碱、热、光较稳定,具有极强的吸湿性

广谱高效抗癫痫药,用于治疗儿童的失神性发作和大发作,对各型小发作效果。

更好、毒性较低

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