药理作用
本品为去甲氮芥和雌二醇通过氨基甲酸酯的形式结合而成,药用其钠盐,溶于水和喊性溶液,对热不稳定,应置于2~8℃储存。本品利用雌二醇作为载体引导氮芥基因到达前列腺癌细胞中,其烷化速度谩于氮芥,雌激紊佯作用弱于雌二醇。
适应症
本品为细胞毒抗癌药。17-磷酸钠对前列腺癌具有专一性,对雌二醇治疗无效的病例仍可有效,毒性较小,可长期服用;此外对胰腺癌亦有一定的疗效。本品适应晚期前列腺癌,特别是对激素不敏感的病例及低分化肿瘤。主要用于治疗前列腺癌,特点是对雌激素耐药的患者仍有效。
不良反应
不良反应除类似氮芥外,本品的副作用涉及雌激素活性,例如胃肠道紊乱(最常见为短暂的恶心,偶有呕吐,腹泻罕见),有时在开始治疗时出现。少数病人有血小板减少、血细胞减少、转氨酶和(或)胆红素升高,一旦减少药量或暂时(1~2周)停药可以完全地恢复。少数病人出现过敏性皮疹、水肿及咽痛。同常规的雌二醇治疗一样,可能出现血栓栓塞性疾病,男性乳腺增大,性欲减退及勃起不良。 制剂 胶囊剂:每粒相当磷酸雌二醇氮芥140mg。粉针剂:每小瓶含本品150mg(并附有安瓿稀释剂)。
注意事项
本品禁用于对雌二醇或氮芥过敏者、严重肝脏或心脏疾病、活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞性疾病。为减少注射部位出现血栓性静脉炎,静脉注射应用细针缓注入(3~5分钟)。 本品可静脉滴入(但不能超过3h)。将本品溶液加入250ml5%葡萄糖溶液内。如发现注射液漏至脉管旁,应立即停止注射。本品注射溶液的配制是将8ml稀释液缓缓地注入含药的安瓿内,不能震荡以防止产生泡沫,不可用盐水。必须定期复查血细胞计数及肝功能,应注意液体潴留,可能影响癫痫,偏头痛或肾功能。糖尿病病人服用本品应检查糖耐量,定期检查血压,预防高血压。牛奶、奶制品或含钙药物可以破坏本品的吸收,不能同时服用。