【药理毒理】

    本品在体外无抗癌活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。

    【药代动力学】

    按体表面积一次静注3.8~5.0g/m2，血药浓度呈双相，终末半衰期为15小时；按体表面积一次静注1.6~2.4g/m2，血药浓度呈单相，半衰期为7小时。可经肝降解，活性代谢产物仅少量通过血-脑脊液屏障。经肾脏排出70%～80%；按体表面积一次静注5.0g/m2 时，61%以原形排出；按体表面积一次静注1.2~2.4g/m2 时，仅12%~18%以原形排出。

    【适 应 症】
 

     适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。

    【用法用量】

    1. 单药治疗 静脉注射按体表面积每次~2.5g/m2，连续5日为一疗程。

    2. 联合用药 静脉注射按体表面积每次~2.0g/m2，连续5日为一疗程。

    3 每一疗程间隙3~4周。500～600mg/m2。

    【不良反应】

    1. 骨髓抑制：白细胞减少较血小板减少为常见，最低值在用药后1～2周，多在2～3周后恢复。对肝功有影响。胃肠道反应：包括食欲减退、恶心及呕吐，一般停药1～3天即可消失。

    2. 泌尿道反应：可致出血性膀胱炎，表现为排尿困难、尿频和尿痛、可在给药后几小时或几周内出现，通常在停药后几天内消失。

    3. 中枢神经系统毒性：与剂量有关，通常表现为焦虑不安、神情慌乱、幻觉和乏力等。少见晕厥、癫痫样发作甚至昏迷。

    4. 少见的有一过性无症状肝肾功能异常；若高剂量用药可因肾毒性产生代谢性酸中毒。罕见心脏和肺毒性。

    5. 其他反应尚包括脱发、恶心和呕吐等。注射部位山东肿瘤药物网可产生静脉炎。

    6. 长期用药可产生免疫抑制、垂体功能低下、不育症和继发性肿瘤。

    【禁 忌】

     严重骨髓抑制患者、 对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

    【注意事项】

    1. 本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。

    2. 低白蛋白血症、肝肾功能不全、骨髓抑制及育龄期妇女慎用。

    3. 本品水溶液不稳定，须现配现用。

    4. 用药期间应定期检查白细胞，血小板和肝肾功能测定。