[药理作用]
本品为左旋体苯丙氨酸氮芥,其抗癌效应按PAM为强,其作用机制与HN2相同,亦为细胞周期非特异性药物。
[体内过程]
口服吸收充分,服药后2小时血浆达到最高浓度,在血浆中保持活性大约6小时,服药24小时内50%的药物经尿排泄,其中13%为原形,代谢产物为一羟衍生物及二羟衍生物。
[临床应用]
(1)对多发性骨髓瘤疗效显著,为其首选药物。
(2)对恶性淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、精原细胞瘤、慢性白血病、真红细胞增多症、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有较好疗效。
(3)动脉灌注对恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有一定疗效。
[用法用量]
口服:每日~0.25mg/kg(2~10mg/m2),分次服用,共4~7日,本品与强的松合用,可能比单用更有效,联合用药通常间歇地进行,对治疗有效者延长疗程超过一年不会改变疗效。若无明显骨髓毒性,在4~6周内重复给药。
[不良反应]
(1)骨髓抑制:为剂量限制性毒性,主要表现为白细胞、血小板减少及贫血,白细胞减少可在首次用药后的第2周至第3周出现;有时老年患者骨髓抑制可延续5~6周。
(2)胃肠道反应:大剂量一次用药可出现恶心、呕吐,小剂量持续给药则不明显。
(3)长期持续给药,偶可引起白血病、脱皮、皮炎、口炎及肺纤维化。
[禁 忌 证]
(1)孕妇、哺乳妇禁用。
(2)近期内用过化疗或放疗而白细胞减少者不宜使用。
(3)肾功能不良者慎用。
[注意事项]
(1)每次用药前须检查血像,嗜中性白细胞低于2×109/L时应停药。
(2)应根据骨髓抑制程度调整剂量。