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2015执业药师药物化学辅导:作用于交感神经系统的抗高血压药
该类药物可使交感神经末梢囊泡内的神经递质释放增加,同时又阻止交感神经递质进入囊泡,导致囊泡内的递质耗竭,并可使交感神经的传导受阻,表现出降压作用。其作用较为温和、持久。利血平是该类药物的代表。
利血平《Reserpine)又名利舍平、蛇根碱。是从夹竹桃科植物罗芙木中提取分离而得,为白色至淡黄褐色的结晶或结晶性粉末,无臭,几乎无味,在三 氯甲烷中易溶,在丙酮中微溶,在水、乙醇中几乎不溶。利血平及其水溶液都比较稳定,pH为3.0时最稳定。但在酸、碱催化下,水溶液可发生水解,生成利血 平酸,仍有抗高血压活性。在光和热的影响下,本品发生3β-H差向异构化,生成无效的3-异利血平。本品在光和氧的作用下发生氧化,生成无效的黄绿色荧光 产物,故本品应在避光、密闭、干燥的条件下贮存。本品是神经介质耗竭类药物,具有温和持久的降压作用,用于早期轻、中度高血压,尤适用于伴精神紧张的患 者。
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