2014年执业药师考试已经结束了,参加考试的考生们都在紧张的心情中等待着结果,但是参加2015年执业药师的考生们要抓紧时间开始准备了,在此为参加2015年执业药师考试的考生们搜集整理了2015年执业药师复习资料,希望可以帮***生们。
2015执业药师药物化学辅导:作用于中枢的抗高血压药的代表药物
甲基多巴(Methyldopa)为白色或类白色结晶性粉末,无臭。在水中略溶,在乙醇中微溶,在**中极微溶,在稀盐酸中易溶。本品为内源性多巴的 α-甲基化衍生物,含有邻苯二酚结构,易发生氧化反应。在碱性条件下氧化更易进行。制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂,同时应避光保存。
甲基多巴为作用于中枢的抗高血压药,降压作用中等偏强。用于治疗高血压,包括肾功能不良的高血压。
本品在肝内代谢成α-甲基去甲肾上腺素,也具有活性。
盐酸可乐定(Clonidine Hydrochloride)为白色结晶性粉末,无臭。在水或乙醇中溶解,在**中极微溶解,在**中几乎不溶。pKa8.3。可乐定以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在,以亚胺型结构为主。
本品口服吸收迅速,约50%在肝脏代谢,代谢物为对羟基可乐定和其葡糖醛酸酯。对羟基可乐定不能通过血脑屏障,无降压活性。20%~40%以原型和代谢物的形式从尿中排出,约20%从粪便中排出。
本品用于降低高血压,但不作为第一线药,常与其他降压药配合作第二、三线治疗用药;亦 可用于高血压急症。本品还可治疗偏头痛、绝经期潮热、痛经,也可用于**类药品成瘾的戒断 治疗。
盐酸莫索尼定(Moxonidine Hydrochloride)为白色或类白色结晶性粉末。本品为可乐定的苯环被 嘧啶环替代得到的衍生物,为I1-眯唑啉受体选择性激动剂,临床用于治疗原发性高血压,疗效与可乐定相当,但镇静副作用明显减少。
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