生物碱的常见中药有苦参、山豆根、麻黄、黄连、延胡索、防己、川乌、洋金花、天仙子、马钱子、千里光、雷公藤。以下是爱医培训分享执业药师中药学：攻克生物碱，请备战执业药师的朋友们重点掌握！

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（一）延胡索（重点程度★★）

1、主要成分

延胡索含多种苄基异喹啉类生物碱，包括延胡索甲素、延胡索乙素（戊-四氢巴马汀）和去氢延胡索甲素等，多数属原小檗碱型。《中国药典》规定以延胡索乙素为指标成分进行含量测定。

2、生物活性

延胡索生物总碱具有活血散瘀，理气止痛的功效。延胡索乙素具有较强的镇痛作用，对慢性持续性疼痛及内脏钝痛的效果较好。延胡索醋制后生物碱转化成可溶性盐，镇痛作用增强。

3、临床注意事项

临床应用延胡索乙素，毒副作用较小，一般用量对心律、血压和肝肾功能无明显影响。治疗量时，可引起眩晕、乏力、偶有恶心，过量时出现呼吸抑制、帕金森综合征等。去氢延胡索甲素副作用较小，少数有发疹、腹部胀满、腹痛、恶心等反应。

（二）防己（了解）

1、主要成分

防己有效成分生物碱，其总生物碱含量为 2.3%～5%，汉防己甲素（粉防己碱）约 1%，汉防己乙素（防己诺林碱）约 0.5%.《中国药典》以粉防己碱（汉防己甲素）和防己诺林碱（汉防己乙素）为指标成分；均属于苄基异喹啉。

2、生物活性

汉防己甲素具有抗心肌缺血、抑制血小板聚集、解痉、抗炎、抗溃疡、保肝等作用；同时具有调节免疫力和耐缺氧作用等；汉防己乙素具有抗炎镇痛、降压、抗肿瘤作用等。

3、临床注意事项

具有关文献报道，少数病人服药后可引起轻度嗜睡、乏力、恶心、腹部不适，个别人服药后大便次数增加，停药后症状缓解；静注部位可能引发疼痛或静脉炎

（三）洋金花（重点程度★★★）

1、主要成分

洋金花主要成分为莨菪烷类生物碱，主含莨菪碱（阿托品，解痉镇痛、解有机磷中毒、散瞳），东莨菪碱（镇静麻醉）、樟柳碱和 N-去甲莨菪碱。《中国药典》以硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱为指标成分。

2、理化性质

（1）旋光性：除阿托品是莨菪碱的外消旋体，其余均为左旋。

（2）碱性：莨菪碱 ＞山莨菪碱＞东莨菪碱（樟柳碱）。

（3）溶解性：莨菪碱（阿托品）易溶于乙醇、***（**）、可溶于四氯化碳、苯，难溶于水。东莨菪碱具有较强的亲水性，易溶于水，易溶于乙醇、丙酮、**、***等。山莨菪碱亲脂性弱于莨菪碱，可溶于水和乙醇。

（4）水解性：莨菪烷类具有酯键，易水解，在碱水溶液中更易水解。

（5）鉴别反应

• ①与***反应：莨菪碱生成黄色沉淀，加热后转为红色（***）。东莨菪碱只生成白色的分子复盐。

• ②Vitali 反应：莨菪碱、东莨菪碱、山莨菪碱呈阳性。

• ③过碘酸氧化乙酰丙酮反应（DDL 反应）：樟柳碱具有邻二羟基结构，被过碘酸氧化生成甲醛，在乙酰胺溶液中甲醛与乙酰丙酮加热，缩合成二乙酰基二甲基二氢吡啶（DDL）显黄色。

3、生物活性

莨菪碱及其外消旋体阿托品具解痉镇痛、有机磷中毒的解救和散瞳作用；东莨菪碱除具有莨菪碱的生理活性作用外，还有镇静、麻醉作用。

4、临床注意事项

洋金花食用过量或误食易中毒，中毒机制为 M-胆碱反应。对周围神经表现为抑制副交感神经功能作用；对中枢神经为兴奋作用，严重的转入中枢抑制，对呼吸和温度调节中枢有影响。

（四）天仙子（理解）

1、主要成分

天仙子主要化学成分为莨菪碱和东莨菪碱等。《中国药典》规定以莨菪碱和东莨菪碱为指标成分。

东莨菪碱分子中有氧桥，中枢作用最强；山莨菪碱6-β位多一个羟基，作用最弱。

2、生物活性

天仙子含有的主要生物碱为莨菪碱、阿托品和东莨菪碱，对平滑肌有松弛作用，升高眼压和调节麻痹作用，还可缓解锑剂中毒引起的严重心律失常。

3、临床注意事项

天仙子因含莨菪烷类，其安全用药范围窄。过量易致中毒甚至死亡，心脏病及孕妇忌用，用量范围 0.06～0.6g.

（五）川乌（重要程度★★★）

1、主要成分

川乌及附子主含二萜类生物碱，属四环或五环二萜类衍生物。其主要含有***、次***和新***，它们是《中国药典》规定的指标成分。C14、C8的羟基常和乙酸或苯甲酸成双酯型（毒性强）。

2、炮制过程中的变化

双酯型的***、次***、新***，有麻辣味，亲脂性强，毒性大，是主要的有毒成分。当在碱水中加热或直接水浸泡水解酯键，生成单酯型或醇胺型则无毒，但疗效不低。

3、生物活性

乌头和附子的提取物有效成分为生物碱，具镇痛、消炎、麻醉、降压及对心脏产生**等作用。附子有升压、扩张冠状动脉等作用。从日本附子中分离出去甲乌药碱有强心作用。

4、临床应用注意

***类化合物具剧毒，0.2mg 即可中毒。2～4mg 可致死。

（六）马钱子（重要程度★★★）

1、主要成分

马钱子成熟种子含生物碱为 1.5%～5%，主含***（***）、***及其氮氧化物。***含量占总生物碱的 35%～50%，***占总生物碱的 30%～40%，两个都是味极苦，有强毒性。《中国药典》规定以***和***为指标成分。

2、鉴别方法：

• ①与硝酸作用：***淡黄色，100℃加热蒸干，残渣遇氨气转变为紫红色。***与***即显深红色，再加氯化亚锡，则由红色转变为紫色。

• ②与***/重铬酸钾作用：***中加*** 1ml，加重铬酸钾晶体，先显蓝紫色，渐变为紫堇色、紫红色，最后变橙黄色。***在此条件下不发生相似颜色反应。

3、生物活性

***发挥镇痛作用是通过中枢和外周两种途径，并具有免疫调节、抗肿瘤和抗心律失常作用，可治疗风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。

4、临床应用注意

马钱子中***是主要有效成分（占 45%），也是有毒成分。成人用量 5～10mg 可中毒，30mg 致死。

（七）千里光（了解）

1、主要成分

千里光主含生物碱为吡咯里西啶类，如千里光宁碱、千里光菲宁碱及痕量的阿多尼弗林碱等。《中国药典》以阿多尼弗林碱为指标成分进行定量测定，其中阿多尼弗林碱的含量不得过 0.004%。

2、生物活性

吡咯里西啶类生物碱在体内代谢成相应的吡咯衍生物后，是一种活性较强的烷基化试剂，被认为具有潜在的抗肿瘤活性。

3、临床应用注意

千里光具有肝、肾毒性和胚胎毒性，应用时需谨慎。

（八）雷公藤（了解）

1、主要成分

雷公藤中主要化学成分为雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤红素。其中雷公藤甲素属于二萜类化合物，不是生物碱类。雷公藤中生物碱的基本结构主要是倍半萜大环内酯类和精眯类。

2、雷公藤中生物碱的生物活性

雷公藤生物碱有抗炎、抗肿瘤、抗生育、免疫抑制等生物活性。

3、临床应用注意

雷公藤可引起胃肠道症状、白细胞和血小板减少、女性闭经、肾功能受损等毒副作用。

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