【药理作用】

    本品（Ams）是Cain等于1974中首次合成的吖啶衍生物。其抗癌机理类似于蒽环类：它与腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对有相互作用，从而阻止DNA作为DNA复制和RNA合成的模板。其他一些作用（如干扰细胞膜蛋白质的构象），也可能与它的抗肿瘤活性有关，已知其可插入碱基对之间干扰DNA合成。Seth等的数据提示Ams与肾上腺素及胸腺素碱基之间存在特殊相互作用。Ams对巯基的分解率虽不能直接获得细胞毒作用，但其可能以蛋白质-S-吖啶加合物形式与蛋白质巯基发生相互作用而产生细胞毒作用。Sinha等指出在几种细胞膜模型中Ams可能干扰蛋白质结构。Nelson等则报道Ams可能干扰拓扑异构酶Ⅱ。

    【适应症】

    治疗急性骨髓性白血病。

    【用法用量】

    静注，3～4周1次，90～120mg／平方米，一疗程剂量500～750mg／平方米。

    ［制剂与规格］针剂：75mg/l.5ml，附稀释剂。

    【禁用慎用】

    肝功能损伤的病人一般宜降低剂量20％～30％。

    【不良反应】

    不良反应与剂量有关。用本品治疗实体瘤时的主要剂量限制性毒性是骨髓抑制（但在治疗白血病时并不重要，因为这是希望发生的作用）。这种毒性在每3～4周内给予剂量90～120mg／平方米 时即会出现。许多患者单用本品时会出现感染（发热和粒细胞减少），有时会危及生命。

    口腔炎也与剂量有关，用750mg／平方米或更高剂量时约有80％患者出现。粘膜损伤可能增加感染的危险，也可能有生命危险。约有30％病例会发生象胃粘膜炎似的恶心和（或）呕吐。肝功能失调高达35％，主要表现为胆红素增加及碱性磷酸酶升高，常与剂量有关，但多数为可逆性反应。也有报道，在2例预先治疗过的严重病人中发生致死性肝毒性。由于 Ams大部分通过胆道系统在肝脏内被结合或排泄，故肝功能损伤的病人一般宜降低剂量20％～30％。心脏毒性总发生率＜ 5％，主要表现为心律失常（特别是缺钾时易致传导干扰），充血性心衰及粹死。过敏反应，神经病变或疾病均少见（可能由于本品不易进入脑脊髓液）。常见脱发，尤其在白血病患者。静脉炎十分常见，如将本品稀释到150ml以上的液体中，可以避免这种情况