【药理毒理】
榄香烯乳是从姜科植物温郁金中提取的抗癌有效成分。其主要生物学活性为降低肿瘤细胞有丝分裂能力,诱发肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞的生长。药理实验表明,腹腔注射榄香烯乳对肿瘤细胞的DNA、RNA及蛋白质合成有明显的抑制作用。该药还能直接作用于细胞膜,使肿瘤细胞破裂,可以改变和增强肿瘤细胞的免疫原性,诱发和促进机体对肿瘤细胞的免疫反应。本品毒副作用较小,对正常细胞和周围白细胞影响较小。静脉注射 LD50为(270.07±18.93)mg/kg,口服LD50大于5g/kg。常用量对小鼠无致畸致突变作用。
【药代动力学】
血浆中药物的动态变化属二室模型,药物自血浆消除较快,且呈线性动力学,在各组织中药物浓度降低速度较慢。静脉注射本品15分钟后,药物在脑、心、肺、肾、脾、脂肪和肝中含量较多。腹腔注射后,药物在脂肪组织含量最高。口服吸收差, 生物利用度仅为18.8%。该药自尿、粪、胆汁中的排出量很小,从呼吸道排出及体内生物转化是其重要消除途径。榄香烯乳的平均血浆蛋白结合率为 97.7%。
【适应症】
对癌性胸、腹水及某些恶性实体瘤有一定疗效。本品与放化疗同步治疗,可增强疗效,可用于介入、腔内化疗及癌性胸腹水的辅助治疗。
【用法用量】
静注:一次~0.6g,一日1次,2~3周为一疗程。
【不良反应】
部分病人用药后可有静脉炎、发热、局部疼痛、过敏反应、轻度消化道反应。
【禁忌】
高热病人、胸腹水合并感染的患者慎用。孕妇及哺乳期妇女应慎用本品。
【注意事项】
1.本品对血小板减少症,或有进行性出血倾向者应慎用;
2.部分病人初次用药后,可有轻微发热,多在38℃以下,于给药之前30分钟口服强的松或解热镇痛药可预防或减轻发热;
3.本品腔内注射时可致少数病人疼痛,使用前应根据患者的具体情况使用局麻药,可减轻或缓解疼痛,使病人能够耐受。