药理作用
本品是一种含有人构架组织的IgG1kappa免疫球蛋白。特异性地与抗原CD52结合,CD52是在几乎所有正常的和恶性的B,T细胞(包括大部分单核细胞、巨噬细胞和天然杀伤细胞;粒细胞亚群;男性生殖系统的组织而不是在红细胞或生血干细胞上)表面表达的一种糖蛋白。在本品的抗原结合片段结构区与抗原CD52结合后,Fc片段结构区就激发宿主的免疫应答,引起正常的和白血病细胞溶解;不过,确切的细胞溶解机制尚未完全被阐明。
适应症
用于治疗曾使用过烷化剂,而且对氟达拉滨治疗无充分效应B细胞慢性淋巴白血病(B-CLL)患者,这是美国FDA为本品所定的惟一治疗目的。
禁忌证
对本品过敏者、哺乳者、儿童、骨髓抑制者禁用。
注意事项
1.有溶血性贫血史者和现患任何感染性疾病慎用。
2.用药期间,必须每周检查1次血象,对严重贫血、中性粒细胞减少和血小板减少者更应勤查。
3.在完成疗程后,应定期检查CD4+T细胞数,直到恢复到200/mm3为止。
4.因本品有免疫抑制作用,用药期中,避免使用活病毒疫苗。
5.本品和其他单克隆抗体之间可能存在交叉敏感性。
6.本品的免疫反应可能干扰利用抗体所进行的诊断性血清试验。
不良反应
1.可发生严重的、延长的和罕见致命的骨髓抑制,还可发生自身免疫性溶血性贫血。
2.可引起明显的淋巴细胞减少。由于严重淋巴细胞减少的患者具有发生移植物抗宿主病的可能性,在淋巴细胞恢复之前,应对给予的血液制品进行照射。
3.66%接受本品患者可发生细菌性、病毒性、真菌性和寄生虫的感染。
4.可发生输注反应,如寒战、发热、呼吸短促、支气管痉挛、恶心、呕吐、皮疹、乏力、荨麻疹、呼吸困难、低血压、瘙痒、头痛和腹泻。
5.常见的不良反应有咳嗽、骨骼痛、支气管炎、肺炎、汗多、厌食、口炎、黏膜炎、乏力、周围水肿、头晕、咽炎、高血压、心动过速、腹痛、肌痛、腰痛、胸痛、消化不良、失眠、不适、便秘、紫癜、震颤、鼻出血、抑郁、鼻炎和嗜睡。
用法用量
1.本品仅供静脉输注,切不可静脉注射。每次用量应在2h输完。药物可用0.9%氯化钠注射剂或5%葡萄糖注射剂100ml稀释。任何其他药物均不可与之配伍,更不可混合其他药物经同一通道输入。
2.开始输注每天3mg,如易于耐受,用量可增至每天10mg,持续至可以耐受。如仍可耐受,可增至30mg,每周1,3,5各1次,连用12周。大多数患者可在3~7天内把用量增至30mg。切记单剂量不应超过30mg,1周用量不应超过90mg,否则,易导致全血细胞减少。
3.应根据血象情况随时调整用量。