药理作用
本品可结合并激活细胞内的视黄酸受体(RAR)(如RARα,RARβ,RARγ)和视黄醛X受体(RXR)(如RXRα,RXRβ,RXRγ),从而增强基因转录。本品治疗与卡波济肉瘤有关损害的实际作用机制尚未完全阐明;不过,本品似乎可以影响基因表达,从而抑制细胞增殖,诱导细胞分化,激发健康细胞和癌细胞的凋亡。体外证实,本品可抑制卡波济肉瘤细胞生长。
药动学
局部应用本品后,未从血浆中检出本品及其代谢物的明显浓度。体外证实本品通过P450CYP2C9,3A4,1A1和1A2代谢。
适应症
局部治疗与卡波济肉瘤有关的皮肤损害。
禁忌证
对本品过敏者、哺乳者禁用。
注意事项
1.有过敏性皮炎史者慎用。 2.18以下岁儿童的安全性和有效性尚未确定。3.本品凝胶不可接触眼、鼻孔、口唇、阴道、阴茎头、直肠和肛门。
不良反应
1.常见皮疹、瘙痒、剥脱性皮炎、皮肤病(表皮脱落、表皮裂开、结痂、排出液体、焦痂和渗出)。2.有胚胎毒并致畸。3.有光敏反应(包括日光或人工日光灯管)。4.可能发生严重的局部皮肤反应(如严重的红斑、水肿和起疱)。
用法用量
1.局部使用本品0.1%凝胶的患者在应用之前沐浴或淋浴之后,须等候20min。局部用药后应使之干燥3~5min后才能穿衣。用药后至少3h内不能沐浴或淋浴。 2.仅在局部病损区使用充分的凝胶,每天2次。根据耐受情况,用药次数可逐渐增加到3~4次。如用药范围已产生毒性,直至刺激感消除后才可恢复用药。3.患者感到用药有益处,就可持续给药。有些患者在超过14周治疗后才见到效应。在临床研究中有用到175周的。
药物相应作用
1.动物试验证实,本品与二乙甲苯酰胺(diethyl-toluamide)合用,可增加后者的毒性。2.在接受抗病毒药(包括蛋白酶抑制剂在内的抗逆转病毒药)、大环内酯类抗生素或唑类抗真菌药的患者中使用本品凝胶剂,并未发现相互作用。