毛果芸香碱(pilocarpine)又称"皮鲁卡品"。是从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱。主要作用于毒蕈碱受体表现毒蕈碱样作用。大剂量时也可表现烟碱作用。临床作为缩瞳剂用于眼科。治疗青光眼以降低眼压。
药理作用: 本品能作用于M 胆碱受体,产生M 样作用,对眼和腺体的作用最明显。作用特点:
(1)本品激动了瞳孔括约肌 M 胆碱受体,使瞳孔缩小。此时虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前房角间隙扩大,房水流出量增大,从而使眼压下降。本品滴眼后,眼压先是短暂上升,数分钟后下降,作用维持4~8小时。本品可使睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,使眼调介于近视,故看近物清楚,看远物模糊,这种作用称为调节痉挛,但该作用可在2小时内消失。
(2)本品过量可使汗腺分泌增加,唾液分泌也明显增加。泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌均可增加。
(3)本品除可引起瞳孔括约肌收缩外,尚可使肠平滑肌兴奋,肠平滑肌的张力和蠕动都增加,支气管平滑肌兴奋,可诱发哮喘,子宫、膀胱、胆囊与胆道平滑肌的兴奋性均见增加。
(4)本品0.1mg/kg静注,可见心律与血压短暂下降,如用 N 受体阻断药,则可产生明显的升压。
药动学: 本品的角膜透性良好。动物实验显示,用2%本品对家兔单剂量滴眼,房水中的药物峰浓度出现在用药后的30分钟。用1%本品滴眼后,10~30分钟开始缩瞳,降眼压作用达峰时间约为75分钟。缩瞳持续时间为4~8小时。维持降眼压作用时间(与药物浓度有关)为4~14小时。口服易吸收。
适应症: (1)本品可治疗开角型青光眼(单纯性青光眼)。与扩瞳药阿托品交替用,可防止虹膜与晶体粘连。本品口服可用于颈部放射治疗后的口腔干燥,但在增加唾液分泌的同时,汗液也明显增加。
(2)用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。
用法用量: (1)滴眼剂或眼膏,按需要决定用药次数,晚上可用眼膏。环膜投入眼结膜囊内,每周一次(5mg)。眼药膜可在临睡前用2.5mg置于下侧结膜囊内。注射剂皮下注射每次2mg。
(2)肌注或皮下注射:每次2.5~10mg,小儿每次0.05~0.1mg/kg,1日1次,1疗程2~6周。口服:每次10mg,1日3次。小儿每日0.5~1mg/kg,3次分服
不良反应: 远视物体模糊,如吸收过多可出现全身反应,如流涎、流泪、发汗、恶心、呕吐、腹泻、呼吸困难和血压下降等。本品过量可出现类似毒蕈中毒的症状,相当于副交感神经系统过度兴奋的症状,解毒可用足量阿托品并采用对症和支持疗法,如维持血压和人工呼吸等。
相互作用:
注意事项: 1.本品滴眼时应压迫内眦,避免药液流入鼻腔发生吸收中毒。
2.虹膜睫状体炎患者及孕妇忌用本品。
3.本品水溶液呈微酸性,勿与碱性药物、碘、阳离子表面活性剂配伍。
4.忌与抗胆碱药及其制剂合用。
疗效评价: 本品在神经科中用于一些肌病患者,更多的应用于眼科。