毒扁豆碱与中枢神经系统的作用概括为小剂量时兴奋,大剂量抑制。故已较少做全身给药,只用于眼科。毒扁豆碱能特异性地解除抗胆碱能神经药物的毒性,如眼科使用强力抗胆碱能神经药物(毛果芸香碱强而持久。可从毒扁豆种子提出毒扁豆碱,用水杨酸处理而制得。也可人工合成。
【适应症】
为胆碱酯酶抑制药,用于催醒、治疗青光眼。
【不良反应】
注射给药逾量时,不良反应的发生率和严重性,比本类药中其他品种为高且严重,遇有多汗、恶心、呕吐或(和)腹泻应即停药,青光眼患者局部用药,可出现视觉模溯、眼或眉痛、眼睑抽搐、泪多、局部灼热或刺激性红肿等,遇先兆即应停用。
静注太快容易出现心动过速、唾液多、呼吸窘迫或(和)惊厥。
(1)毒扁豆碱点眼后可引起眼睑痉挛,药物通过皮肤、粘膜吸收使眼睑内胆碱酯酶灭活和调节痉挛。青年人和儿童更为常见。
(2)睫状肌痉挛性头痛、眼痛甚为常见。此外尚可引起调节痉挛性近视。长期用药偶见接触性过敏皮炎。
接触性过敏性皮炎、刺激性结膜炎、眼睑痉挛。
【禁忌症】
角膜溃疡和活性眼色素膜炎(葡萄膜炎)患者禁用。 本品能加重支气管哮喘、心血管病、糖尿病、坏疽、肠道或尿路梗阻、以及帕金森病的症状,应慎用或禁用
【注意事项】
常用其水杨酸盐,为无色或淡黄色有光泽的针晶,无臭,稍溶于水(1:75),能溶于醇。露置日光或空气中,氧化渐变红色,即不宜再用。其溶液亦易变红色,加热或由于玻璃容器的碱性可加速其变化,故溶液不宜久贮,容器最好能先以1%盐酸洗净。
如溶液稍有变化,呈微红色,尚可使用;如色已深,则疗效降低不宜再用。加入3%硼酸或0.1%亚硫酸氢钠或0.1%依地酸二钠可延缓其变色。