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毛果芸香碱的药理作用与注意事项--2013执业药师考试

2012-11-11 17:13阅读: 来源:爱爱医责任编辑:爱医培训
[导读] 毛果芸香碱(pilocarpine)又称"皮鲁卡品"。是从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱。主要作用于毒蕈碱受体表现毒蕈碱样作用。大剂量时也可表现烟碱作用。临床作为缩瞳剂用于眼科。治疗青光眼以降低眼压。

药理作用

    毛果芸香碱直接的选择兴奋M胆碱受体,产生与节后胆碱能神经兴奋时相似的效应。其特点是对多种腺体和胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用,对眼部作用明显,无论是局部点眼还是注射,都能使瞳孔缩小,这是兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体,使虹膜括约肌收缩。如事先给予N2受体阻断药,则产生升压作用。但对心血管系统及其他器官的影响较小,一般情况下并不使心律减慢,血压下降。大剂量(10~15mg皮下注射)时亦能出现N样作用及兴奋中枢神经系统。例如在毛果芸香碱影响下机体的机能增强尤其表现在唾液腺、泪腺和支气管腺,其次为胃肠腺体、胰腺和汗腺。异毛果芸香碱是毛果芸香碱的立体异构体,其性质和生理作用大致与毛果芸香碱相似。

一、眼

    1、缩瞳:虹膜内有两种平滑肌,一种是瞳孔括约肌,受动眼神经的副交感纤维(胆碱能神经)支配,兴奋时瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小;另一种为瞳孔开大肌,受去甲肾上腺素能神经支配,兴奋时瞳孔开大肌向外收缩,使瞳孔扩大。本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,表现为瞳孔缩小,局部用药后作用可持续数小时至1天。

    2、降低眼内压:房水是由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出产生的,经瞳孔流入前房,到达前房角间隙,主要经滤帘流入巩膜静脉窦,最后进入血液循环。毛果芸香碱通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。

    3、调节痉挛:眼在视近物时,通过晶状体聚焦,使物体成像于视网膜上,从而看清物体,此为眼调节作用。眼的调节作用主要依赖于晶状体曲度变化。晶状体囊富有弹性,促使晶状体有略呈球形的倾向,但由于收到悬韧带的外向牵拉,使晶状体维持在较为扁平的状态。悬韧带又受睫状肌控制,睫状肌由环状和辐射状两种平滑肌纤维组成,其中以动眼神经支配的环状肌纤维为主。动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适合于视近物,而难以看清远物,毛果芸香碱的这种作用成为调节痉挛。

    睫状肌也受去甲肾上腺素能神经支配,但在眼的调节中不占重要地位,故拟肾上腺素药一般不影响眼的调节。

二、腺体

    较大剂量毛果芸香碱(10~15mg皮下注射)除可使汗腺和唾液腺分泌明显增加外,也可使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。

注意事项

    1、毛果芸香碱能促进消化腺及汗腺大量分泌,故对严重脱水的便秘病畜能使脱水加剧,故用药前应灌服盐类泻药以软化粪便并补液。

    2、禁用于完全阻塞性便秘、心力衰竭和呼吸道疾病患畜及妊娠母畜。

    3、过量中毒时的物效解毒药为阿托品

    4、用药后瞳孔缩小及调节痉挛可使视力下降,产生暂时性近视,并可出现眼痛、眉弓部疼痛等症状。

    5、长期应用可引起强直性瞳孔缩小、虹膜后粘连、虹膜囊肿、白内障及近视程度加深等。

    6、频繁点眼可因过量吸收引起全身毒性反应,如出汗、流涎、恶心、呕吐、小支气管痉挛和肺水肿等。

    7、该品遇光易变质,应避光保存。

    8、滴眼时压住眼内眦,防止吸入中毒

不良反应

    可见眉弓部疼痛,暂时性近视,瞳孔后粘连,虹膜囊肿。

【禁忌】

    1、虹膜睫状体炎,瞳孔阻滞性青光眼患者禁用。

    2、对该品过敏者禁用。

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