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把药物直接注入血流(常用静脉注射法)能保证所给药物全部进入体循环。如果通过另一种途径,(肌内注射或皮下注射),药物必须通过一层或多层生物膜才到达体循环,这就不能保证全部药物被吸收。对于分子量>20000g/mol的蛋白质类药物,肌内注射或皮下注射给药后,通过毛细血管膜吸收缓慢,以至大部分吸收经由淋巴系统进行。在这种情况下,由于经过淋巴管内的蛋白分解酶的首过代谢,向体循环的运送不完全,速率减慢。
由于毛细血管壁具有多孔性倾向,因而血液灌注(血流量/每克组织)明显影响小分子物质的吸收速率。注射的部位能显著影响药物的吸收速率,例如,在血流量低的部位肌内注射**(安定)其吸收速率会比口服慢得多。
当难溶解的酸类和碱类的盐被用作肌内注射时,其吸收可能延迟或变得不规则。例如,苯妥英注射剂型是其钠盐的40%丙二醇溶液,pH值大约是12,当肌内注射这种药物后,丙二醇被吸收,组织液起缓冲作用,而使pH值降低,引起药物的电离型和游离酸型两种形式间平衡状态改变,难溶解的游离酸随之沉淀。结果,溶解过程和吸收过程要1~2周发生。
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