【不良反应】
    青霉素是各类抗生素中毒副作用最小的，因为其作用机理在于破坏细胞壁形成过程和结构，而人体没有细胞壁。青霉素对人体基本没有药理毒性，但大剂量青霉素也可能导致神经系统中毒。青霉素的副作用主要原因在于青霉素的提纯不足，其中的杂质容易使人体过敏。
   
    ⒈过敏反应：青霉素过敏反应较常见，在各种药物中居首位。严重的过敏反应为过敏性休克（Ⅰ型变态反应）发生率为0.004%～0.015%，Ⅱ型变态反应为溶血性贫血、药疹、接触性皮炎、间质性肾炎、哮喘发作等，Ⅲ型变态反应即血清病型反应亦较常见，发生率为1%～7%。过敏性休克不及时抢救者，病死率高。因此，一旦发生必须就地抢救，立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5～1ml，必要时以5%葡萄糖或氯化钠注射液稀释作静脉注射，临床表现无改善者，半小时后重复一次。心跳停止者，肾上腺素可作心内注射。同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量；血压持久不升者给予多巴胺等血管活性药。亦可考虑采用抗组胺药以减轻荨麻疹。有呼吸困难者予氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者应及时作气管切开。青霉素酶应用意义不大。
   
    ⒉毒性反应：青霉素毒性反应较少见，肌注区可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉滴注大剂量青霉素可引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应（青霉素脑病），多见于婴儿、老年人和肾功能减退的病人。青霉素偶可致精神病发作，应用普鲁卡因青霉素后个别病人可出现焦虑、发热、呼吸急促、高血压、心律快、幻觉、抽搐、昏迷等。此反应发生机制不明。
   
    ⒊二重感染：用青霉素治疗期间可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染，念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。
   
    ⒋高钾血症（低钾血症）与高钠血症：如静脉给予大量青霉素钾时，可发生高钾血症或钾中毒反应。大剂量给予青霉素钠，尤其是对肾功能减退或心功能不全病人，可造成高钠血症。每日给予病人1亿单位青霉素钠后，少数病人可出现低钾血症、代谢性碱中毒和高钠血症。
   
    ⒌赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病或其他感染时可有症状加剧现象，称赫氏反应，系大量病原体被杀灭引起的全身反应。治疗矛盾也见于梅毒病人，系由于治疗后悔毒病灶消失过快，但组织修补较慢，或纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。
   
    6.兽医临床上的过敏一般较轻，主要表现为流汗、兴奋、不安、肌肉震颤、呼吸困难、心律加快、站立不稳、有时见荨麻疹、眼睑和面部水肿，阴门和直肠肿胀和无菌性蜂窝织炎、严重时休克甚至死亡。

【副作用】
   
    1.青霉素类的毒性很低，但较易发生变态反应，发生率约为5%~10%。多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。
   
    2.大剂量应用青霉素抗感染时，可出现神经精神症状，如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等，停药或减少剂量可恢复。
   
    3.使用青霉素前必须作皮肤过敏试验（肾上腺素0.5ml～1ml，同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。（注：由于青霉素过敏性反应实为杂质引起的，所以目前有部分进口高纯度青霉素无需皮试，可直接使用）
   
    4.肌注钾盐时局部疼痛较明显，用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解，则可消除疼痛。（2005年，国家药监局发文禁止苯甲醇作为青霉素溶剂注射使用。）
   
口服后的人体反应
    口服后吸收迅速，约75%－90%可自胃肠道吸收，食物对药物吸收的影响不显著，它的蛋白结合率为17%－20%，血消除半衰退期（t1/2）为1到1.3小时，服药后约24%－33%的给药量在肝内代谢，6小时内46%－68%给药量以原型药自尿排出，尚有部分药物经过胆道排泄，严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血清透析可清除青霉素，腹膜透析则无清除该品的作用。

    青霉素的临床应用指导--2013执业药师考试