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　　【体内过程】

　　他莫昔芬（**），口服吸收稳定，3～7小时达峰浓度，经肝代谢后，由胆汁经粪便排出。

　　【药理作用】

　　竞争性雌激素受体拮抗剂，与雌激素受体结合，抑制激素依赖性乳腺肿瘤细胞的生长。

　　抑制肿瘤周围组织产生**1（insulin-like growth factorl，IGF-1），抑制肿瘤细胞生长。

　　【临床应用】

　　用于治疗雌激素受体阳性的晚期乳腺癌，是停经后晚期乳腺癌的首选药物。与雄激素疗效相同，但无后者的男性化副作用。

　　对晚期卵巢癌、宫体癌等实体瘤也有效。

　　【不良反应】

　　主要有恶心、呕吐、暂时性白细胞和血小板减少等，大剂量可引起视网膜和角膜受损。

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