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阿托品的药理作用与用药禁忌--2013执业药师考试

2012-11-07 23:15阅读: 来源:爱爱医责任编辑:爱医培训
[导读] 阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有毒的白色结晶状生物碱C17H23NO3,主要用其硫酸盐解除痉挛,减少分泌,缓解疼痛,散大瞳孔。

    阿托品(atropine)是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出的生物碱,也可人工合成。天然存在于植物中的左旋莨菪碱很不稳定;在提取过程中经化学处理得到稳定的消旋莨菪碱,即阿托品,其硫酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末,易溶于水。
   
    【临床应用
    用于抢救感染中毒性休克、有机磷农药中毒、缓解内脏绞痛、麻醉前给药及减少支气管粘液分泌等治疗。
   
    【药理作用
   
    为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。
   
    药效学
    抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据该品剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用, 如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌,支气管平滑肌挛缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。
   
    药动学
    口服后自胃肠道迅速吸收,很快分布到全身组织。蛋白结合率中等。肌注后15~20分钟血药浓度达峰值,口服为1~2 小时, 作用一般持续4~6小时,扩瞳时效更长。半衰期为11~38小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢, 约有13~50%在12小时内以原形随尿排出。
     
    【用药禁忌
    (1) 对其他颠茄生物碱不耐受者,对该品也不耐受。
   
    (2) 孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。
   
    (3) 该品可分泌入乳汁,并有抑制泌乳作用。
   
    (4) 婴幼儿对该品的毒性反应极为敏感,特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿,反应更强,环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时要严密观察。
   
    (5) 老年人容易发生抗 M-胆碱样副作用,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发未经诊断的青光眼,一经发现,应即停药。该品对老年人尤易致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。
   
    (6) 下列情况应慎用:
    ① 脑损害,尤其是儿童;
   
    ② 心脏病,特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等;
   
    ③ 返流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管括约肌松弛,可使胃排空延迟,从而促成胃潴留,并增加胃-食管的返流;
   
    ④ 青光眼患者禁用,20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险;
   
    ⑤ 溃疡性结肠炎,用量大时肠能动度降低,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发加重中毒性巨结肠症;
   
    ⑥ 前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病,可导致完全性尿潴留。青光眼及前列腺肥大者禁用。
   
    【适应症
    (1) 阿托品 0.5—1mg对中枢神经系统有轻度兴奋作用,量大时可导致精神紊乱。极大量对中枢神经系统则由兴奋转入抑制。
   
    (2) 静注给药宜缓慢,以小量反复多次给予,虽可提高对一部分不良反应的耐受,但同时疗效也随之降低。
   
    (3) 治疗帕金森症时,用量加大或改变治疗方案时应逐步进行,不可突然停药,否则可能出现撤药症状。
   
    (4) 应用于幼儿、先天愚型患者、脑损害或痉挛状态患者,应按需经常随时调整用量。

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