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受体动力学概述-2013执业药师

2013-06-06 21:35阅读: 来源:网络责任编辑:爱医培训
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受体动力学一般用放射性同位素标记的配体(L)与受体(R)做结合试验研究.取一定量组织,磨成细胞匀浆,分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体(药物),温孵待反应达平衡后,迅速过滤或离心分出细胞,用缓冲液洗去尚未结合的放射性配体,测定标本的放射强度,这是药物与细胞结合的总量,此后用过量冷配体(未用同位素标记的配体)洗脱特异性与受体结合的放射性配体再测放射强度,这是药物非特性结合量.将总结合量减去非特性结合量就可以获得L-R结合(B)曲线.如果L只与单一R可逆性结合,以B为纵座标,L为横座标,L-R结合曲线为直方双曲线.如将横座标改用logL则呈典型的S形量效曲线.

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