维拉帕米对心脏的作用最强,对激活态和失活态的L型钙通道均有抑制作用,降低其窦房结自律性,房室结传导性和延长窦房结合房室结有效不应期。
消化道平滑肌是单个单位平滑肌,也称为内脏平滑肌。这类平滑肌细胞中有少量细胞具有自动节律性或自律性,可以成为平滑肌活动的起步点,带动整个肌肉的电活动和机械活动。因此,外来的神经冲动并不是发动平滑肌收缩的必要条件,而只能改变平滑肌的兴奋性及调节平滑肌的收缩强度和频率。
讨论:维拉帕米抑制了消化道的内脏平滑肌的自律性、传导性、收缩性,使肠蠕动减弱,相比硝苯地平而言,作用更强,更易导致便秘的发生。
一、硝苯地平的不良反应(部分)
一般较轻,主要有头痛、乏力、颜面潮红、心悸、嗜睡、眩晕、恶心、呕吐、口干、便秘、食欲减退、腿部痉挛、舌根麻木、牙龈肿胀等。长期服用可能引起水钠潴留,水肿,多发生于踝部,偶见于脸部及眶周;剂量过大时可引起心动过缓及低血压。
二、维拉帕米的不良反应
多与剂量有关,常发生于剂量调整不当时。
(1)心血管:心动过缓(50次/分以下),偶尔发展成Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏;可能使预激或L-G-L综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速,以致心律增快;心力衰竭;低血压;下肢水肿。
(2)神经:头晕或眩晕,偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。
(3)过敏反应:偶可发生恶心、轻度头痛及关节痛、皮肤瘙痒及荨麻疹。
(4)内分泌:偶可致血催乳激素浓度增高或溢乳。
眩晕,恶心,呕吐,便秘,心悸,低血压(血压下降),心动过缓,传导阻滞,甚至停博。个别病例室性期外收缩,可引起肝损害,噩梦或多梦,酸中毒,充血性心力衰竭,个别病例皮肤坏死、局部组织损伤。严重过量时个别有大脑血栓形成。肾功能不全者可引起中毒。
口服可有恶心、呕吐、便秘、心悸、眩晕等不良反应。静脉推注可致低血压,偶可致窦性心动过缓、窦性停博、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。
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