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地高辛的药理作用及作用机制

1）对心脏的作用

①正性肌力作用：有以下特点：A：加快心肌纤维缩短速度，使心肌收缩敏捷，舒张期相对延长；B：加强衰竭心肌收缩力，增加心搏出量，但不增加心肌耗氧量。

②减慢心律作用：治疗量的强心苷对心律加快及伴有房颤的心功能不全者则可显著减慢心律。

③对传导组织和心肌电生理特性的影响：治疗剂量下，缩短心房和心室的动作电位时程和有效不应期；高浓度时，强心苷可使最大舒张电位减小（负值减小），使自律性提高。

2）对神经和内分泌系统的作用：中毒剂量的强心苷可兴奋延脑极后区催吐化学感受区而引起呕吐，还可兴奋交感神经中枢。还能降低CHF患者血浆肾素活性，进而减少血管紧张素II及醛固酮含量。

3）利尿作用：对心功能不全患者有明显利尿作用。可直接抑制肾小管Na+-K+ATP酶，发挥利尿作用。

4）对血管的作用：强心苷能直接收缩血管平滑肌，使外周阻力上升。

地高辛临床应用及不良反应

1）临床应用

①治疗心力衰竭：多用于以收缩功能障碍为主，对利尿药、ACE抑制药、β受体阻断药疗效欠佳者。对有心房纤颤伴心室率快的心力衰竭疗效最佳；对瓣膜病、风湿性心脏病（高度二尖瓣狭窄的病例除外）、冠状动脉粥样硬化性心脏病和高血压性心脏病所导致的心功能不全疗效较好。

②治疗某些心律失常

A：心房纤颤：通过兴奋迷走神经或对房室结的直接作用减慢房室传导、增加房室结中隐匿性传导、减慢心室率、增加心排血量，从而改善循环障碍，但对多数患者并不能终止心房纤颤搜集整理。

B：心房扑动：是治疗心房扑动最常用的药物。

C：阵发性室上性心动过速：降低心房的兴奋性而终止阵发性室上性心动过速的发作。

2）不良反应：强心苷治疗安全范围小，个体差异较大，故易发生不同程度的毒性反应。

①心脏反应：是强心苷最严重、最危险的不良反应。

A：快速型心律失常：强心苷中毒最多见和最早见的是室性早搏。

B：房室传导阻滞：引起的房室传导阻滞除与提高迷走神经兴奋性有关外，还与高度抑制Na+-K+ATP酶有关。

C：窦性心动过缓：一般应作为停药的指征之一。

②胃肠道反应：是最常见的早期中毒症状。主要表现为厌食、恶心、呕吐及腹泻等。

③中枢神经系统反应：主要表现有眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄等症状及视觉障碍。视觉异常通常是强心苷中毒的先兆，可作为停药的指征。

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