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钙拮抗药的药理作用
1)对心肌的作用
①负性肌力作用:可在不影响兴奋除极的情况下,明显降低心肌收缩性。
②负性频率和负性传导作用:能减慢房室结的传导速度,降低窦房结自律性,而减慢心律。
2)对平滑肌的作用
①血管平滑肌:该类药物主要舒张动脉,对静脉影响较小。又以冠状血管较为敏感,脑血管也较敏感。
②其他平滑肌:对支气管平滑肌的松弛作用较为明显。
3)抗动脉粥样硬化作用:可干扰动脉粥样硬化的病理过程:①减少钙内流,减轻了Ca2+超载所造成的动脉壁损害。②抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成,增加血管壁顺应性。③硝苯地平有助于动脉壁脂蛋白的代谢,从而降低细胞内胆固醇水平。
4)对红细胞和血小板结构与功能的影响
①对红细胞影响:抑制Ca2+内流,减轻Ca2十超负荷对红细胞的损伤。
②对血小板活化的抑制作用:地尔硫卓能抑制血栓素(TXA2)的产生和由ADP、Adr以及5-HT等所引起的血小板聚集。
③对肾脏功能的影响:舒张血管和降低血压的作用,不伴有水、钠潴留作用。还可有排钠利尿作用。
钙拮抗药的临床应用
1)高血压:应用钙通道阻滞药治疗高血压已逐渐得到肯定。
2)心绞痛:对各型心绞痛都有不同程度的疗效。①变异型心绞痛:硝苯地平疗效最佳。②稳定型(劳累型)心绞痛:三代钙通道阻滞药均可使用。③不稳定型心绞痛:维拉帕米和地尔硫卓疗效较好,硝苯地平宜与β-受体阻断药合用搜集整理。
3)心律失常:治疗室上性心动过速及后除极触发活动所致的心律失常有良好效果。
4)脑血管疾病:尼莫地平、氟桂利嗪等可预防由蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及脑栓塞。
5)其他:用于外周血管痉挛性疾病。还用于预防动脉粥样硬化的发生。
例题:对严重高血压并伴有冠心病的患者,宜选用()。
A.维拉帕米 B.尼群地平 C.桂利嗪 D.硝苯地平 E.地尔硫卓
答案:D
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