天然雄激素(androgens):睾丸间质细胞分泌的睾酮(睾丸素)。肾上腺皮质、卵巢和胎盘也可少量分泌。
合成睾酮及其衍生物:如,甲睾酮(甲基睾丸素)、丙酸睾酮(丙酸睾丸素)搜集整理、苯乙酸睾酮(苯乙酸睾丸素)等。
同化激素:合成的同化作用强、雄激素样作用弱的睾酮衍生物。如苯丙酸诺龙(多乐宝灵,南诺龙)、癸酸诺龙(长效多乐宝灵)、司坦唑醇(康力龙)、美雄酮(大力补,去氢甲基睾丸素)等。
【体内过程】
睾酮:口服易被肝脏破坏,故口服无效。在血浆大部分与蛋白结合。代谢物与葡萄糖醛酸、硫酸结合而失活,经尿排泄。
睾酮的酯类化合物:制成片剂,植于皮下,吸收缓慢,作用可持续6周。肌肉注射,溶于搜集整理油液,吸收缓慢,持续时间也较长。
甲睾酮:不易被肝脏破坏,口服有效,也可舌下给药。
【药理作用】
1.生殖系统
促进男特性征、性器官的发育成熟。
较大剂量能抑制腺垂体分泌促性腺激素,对女性可减少搜集整理卵巢分泌雌激素。
对抗雌激素作用。
2.同化作用
促进蛋白质合成,减少蛋白质分解,故尿氮排泄减少,造成正氮搜集整理平衡。促进生长发育,使肌肉发达,体重增加。
同时有水、钠、钾、磷、钙潴留,促进骨质形成。
3.兴奋骨髓造血功能
在骨髓功能低下时,较大剂量的雄激素,能刺激骨髓造血功能,特别是红细胞搜集整理生成。机制:雄激素刺激肾脏分泌促红细胞生成素,直接刺激骨髓合成正铁血红素所致。
【临床应用】
1.睾丸功能不全:无睾症或类无睾症时,作替代治搜集整理疗。
2.功能性子宫出血:利用其抗雌激素作用,使子宫平滑肌、血管收缩,内膜萎缩而止血。
3.晚期乳腺癌和卵巢癌:睾酮可缓解晚期乳腺癌和卵巢癌的症状,可能和其抗雌激素作用、抑制促性腺激素分泌有关。
4.贫血:雄激素可改善骨髓造血功能,用于再生障碍性贫血和其他原因的贫血。
5.同化作用:
用于蛋白质同化不足,以及蛋白质分解亢进或损伤过多的病人,如严重烧伤、手术后恢复期、慢性搜集整理消耗性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶病质等患者。
也可用于纠正糖皮质激素引起的负氮平衡。
使用时应同时增加食物中的蛋白质成分。
在体育竞赛时属禁服药。
【不良反应】
女性病人长期服用雄激素,可引起多毛、痤疮、声音变粗、闭经、乳腺退化、性欲改变等男性化现象。
多数雄激素均能干扰肝内毛细胆管的排泄功能,引起胆汁淤积性搜集整理黄疸。出现上述现象应予停药。
雄激素有水、钠潴留作用,肾炎、肾病综合征、心力衰竭及高血压病人慎用。
孕妇及前列腺癌病人禁用。
同化激素的女性男性化作用较轻,其余不良反应同雄激素。
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