血浆蛋白结合率：药物与血浆蛋白结合的程度，即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。

　　药物进入循环后，有两种形式：

　　结合型药物：药物与血浆蛋白结合。

　　特点：

　　（1）暂时失去药理活性。

　　（2）体积增大，不易通过血管壁，暂时“储存”于血液中。

　　意义：结合型药物起着类似药库的作用。药物进入相应组织后也与组织蛋白发生结合，也起到药库作用。影响药搜集整理物作用，作用维持时间长短，一般蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长。

　　游离型药物：未被血浆蛋白结合的药物。

　　特点：能透过生物膜，进入到相应的组织或靶器官搜集整理，产生效应或进行代谢与排泄。

　　药物与血浆蛋白结合方式：

　　酸性药物与白蛋白结合：华法林、非甾体抗炎药、磺胺类药物主要与血浆白蛋白结合，三环类抗抑郁药、氯丙嗪也与白蛋白结合。

　　碱性药物与α1-糖蛋白结合：β-糖蛋白和α-酸性搜集整理糖蛋白虽然量比白蛋白少很多，但在癌症、关节炎、心肌梗死等疾病中可增高，能与奎宁结合。

　　特点：

　　（1）可逆性

　　药物与血浆蛋白的结合是可逆的，极少数是共价结合（如烷化剂）。

　　药物在血液中转运时，结合型与游离型药物快速达到动态平衡。游离型药物→透过生物膜→血搜集整理中游离型药物浓度降低→结合型药物，释出游离型药物。

　　（2）饱和性

　　血浆中蛋白有一定的量，与药物的结搜集整理合有限，因此，药物与血浆蛋白搜集整理结合具有饱和性。

　　当药物浓度大于血浆蛋白结合能力时→饱和→游离型药物急剧增加→毒性反应。

　　某些病理情况下，血浆蛋白过少（如肝硬化、慢性肾炎）、变质（如尿毒症） →药物与血浆蛋白结搜集整理合减少→毒性反应。有些药物在老年人中呈现较强的药理效应，与老年人的血浆蛋白减少有关。

　　（3）竞争性

　　两种药物→竞争结合同一蛋白→置换→游离型药物浓度增加→导致中毒。

　　如：保泰松→结合型双香豆素→游离型→浓度增加→出血倾向。

　　与内源性代谢物竞争与血浆蛋白结合搜集整理，如磺胺药→置换胆红素→新生儿核黄疸症。

　　此外，注射白蛋白可与药物结合而影响疗效。

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