代谢酶：肝脏微粒体细胞色素P450酶系在内源物和外源物的代谢过程中起着重要作用，简称肝药酶。

　　特点：

　　（1）庞大的多功能酶系，由多种酶组成，搜集整理可作为单加氧酶、脱氢酶和酯酶等催化药物的代谢反应。

　　（2）对底物的选择性不高，可代谢各种化学结构的药物。

　　（3）P450酶存在明显的种族、性别和年龄的差异。

　　不同种属的P450同工酶的组成不同，药物在不同种属的动物和人体内的代谢途径和代谢产物可能是搜集整理不同的。

　　某些药物在不同性别大鼠体内的代谢产物也不同。

　　在年龄上P450酶表现为酶的数量和活性方面的差异。

　　同一种属的不同个体间某一种P450酶的活性也存在较大差异，按其代谢速度的快慢分为搜集整理快代谢型、强代谢型及慢代谢型。

　　药酶诱导剂和药酶抑制剂：

　　药酶诱导剂：导致P450酶活性增加。

　　药酶抑制剂：抑制P450酶活性搜集整理减弱。

　　临床意义：

　　诱导剂：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素和地塞米松等。

　　诱导P450酶的活性→加速自身或其他药物的代谢→药物效应减弱→连续应用产生耐受性、交叉耐受性和停药敏化现象。

　　如：苯巴比妥连续用药，可使双香豆素代谢加速，使凝血酶原时间缩短；此外，氯氮 、甲丙氨酯等连续用药，也能加速自身代谢，产生耐受性。

　　抑制剂：氯霉素、别嘌醇、酮康唑、异烟肼、西咪替丁、吩噻嗪类等。

　　抑制P450酶的活性→降低其他药物的代谢→药物效应敏化。

　　药物与肝药酶诱导剂或抑制剂合用时，就可能出现药物间的相互作用，这种药物代谢性相互作用具有重要的临床意义。

　　临床上由于肝药酶抑制而引起的不良的药物相互作用常见，后果往往也更严重。

　　特非那定→CYP3A4→特非那定酸→心脏毒性低。

　　→合用抑制CYP3A4的药物→特非那定代谢受阻→血药浓度升高→心脏毒性。Q-T间期延长，最终发生扭转型室性心动过速而致死。

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