注射剂中除药物和溶剂外添加的其他物质统称为附加剂。加入附加剂的主要目的是:①增加药物的溶解度;②增加药物的物理和化学稳定性;③提高使用的安全性,减轻注射时的疼痛;④抑制微生物生长。常用附加剂及选用原则是:
(一)抗氧剂
抗氧剂为延缓或防止药物氧化的附加剂,用于易氧化药物的注射剂。金属离子可催化药物的氧化反应,故常加入金属螯合剂与由原辅料、溶剂及容器带入注射液的微量金属离子形成螯合物,消除其对药物稳定性的不良影响。爱爱医医学考试中心|网收集整理制剂中通入惰性气体也可避免药物氧化。
(二)抑菌剂
抑菌剂的作用是杀灭注射剂中活的微生物或抑制其生长繁殖,提高制剂稳定性,用于多剂量装的注射剂及不经灭菌的无菌制剂。静脉和脊椎注射的产品不得加抑菌剂,一次用量超过5ml的注射液应慎加。常用抑菌剂如下。
(三)局部止痛剂
肌肉和皮下注射时,对易产生疼痛的制剂,可加局部止痛剂,常用的有苯甲醇(1%~2%)、三氯叔丁醇(0.3%~0.5%)及局麻药盐酸普鲁卡因(1%)、利多卡因(0.5%~1%)等。
(四)PH调节剂
pH调节剂用于调节注射剂的pH值,可以提高机体的适应性、增加药物溶解度及提高药物稳定性。常用的ph调节剂。
(五)等渗调节剂
等渗调节剂用来调节注射剂的渗透压与血浆等渗,以防止溶血及减小对机体的刺激性。常用等渗调节剂有氯化钠、葡萄糖。设计输液处方时,若为低渗溶液必须加入渗透压调节剂调节为等渗或等张溶液。等渗溶液系指与血浆渗透压相等的溶液,等张溶液系指与红细胞膜张力相等的溶液。
低渗溶液、高渗溶液和不等张溶液。
(六)其它附加剂
制备注射剂的药物性质和注射剂类型不同,为便于制剂制备和使用、保证药物和制剂的稳定性、延长和提高药效,有些注射剂需要加入其他类型的附加剂,如混悬型注射剂加入润湿剂和助悬剂、乳剂型注射剂加入乳化剂、粉针剂中加入填充剂和保护剂等。此类附加剂包括增溶剂、润湿剂、乳化剂、助溶剂、稳定剂、填充剂(冷冻干燥制品中)、保护剂(蛋白类药物中)等。
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