爱爱医医学考试中心网——执业药师考试辅导系列之《药理学》辅导:伊贝沙坦(安博维)。
【药动学】口服给药后,本品吸收很好,生物利用度大约60%~80%,饮食对本品的生物利用度无显著影响。血浆蛋白搜集整理结合近似90%,与血液中其他细胞成分结合很少,分布容积达53~93L.本品经肝脏代谢,主要代谢产物为伊贝沙坦葡糖苷酸(约6%)。本品和其代谢产物均经胆汁和肾脏途径清除。
【药理作用】伊沙贝坦是一种强力高选择性口服血管紧张素Ⅱ受体(AT1亚型)拮抗剂,它能完全阻断由AT1体介导的血管紧张素Ⅱ的全部活性,与血管紧张素Ⅱ的来源或合成途径无关。血管紧张素Ⅱ受体的抑制引起血浆中肾素和血管紧张素Ⅱ浓度增加,同时降低血浆中醛固酮的浓度。
【临床应用】原发性高血压。
【不良反应】轻微且短暂,偶有头痛,肌肉骨骼损伤,潮红。
【禁忌证】孕妇和哺乳妇女禁用。首次服药,血容量不足或失钠,限制钠摄入量,腹泻或呕吐的病人可能发生症状性低血压,服用本药之前应纠正上述情况。肾功能衰竭和肾移植,肾血管性高血压,主动脉、二尖瓣狭窄和梗塞性心肌肥大患者慎用。原发性醛固酮增多症的病人一般不推荐使用本药。
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