爱爱医医学考试中心网——执业药师考试辅导系列之《药理学》辅导：硝苯地平（硝苯吡啶，心痛定）。

　　【药动学】硝苯地平由于其亲脂性强，口服迅速、完全吸收，但受肝脏首关消除的影响，口服生物利用度仅为45%～75%，约30～120min血药浓度达峰值。舌下含服2～3mim生效，静注不到1min即可出现作用。血浆t_1/2为2～5h.血浆蛋白结合率约92%～98%.部分经肝被搜集整理代谢，给药剂量的70%～80%以无活性代谢物从尿排泄。

　　【药理作用及降压作用机制】对高血压患者降压显著，对血压正常者则不明显。降压时伴有反射性心律加快，心搏出量增加，血浆肾素活性增高。硝苯地平抑制血管平滑肌和心肌细胞的Ca²⁺内流，对小动脉平滑肌较静脉更敏感，使外周血管阻力降低，血压下降，口服30～60min起效，作用持续3小时，t_1/2约3～4h.

　　【临床应用】可单独或与其他药合用治疗轻、中和重度高血压。

　　【不良反应】由于过度血管扩张引起的，表现为心动过速、头痛、低血压、潮红、眩晕、恶心等。也可能出现胃肠功能紊乱、外周组织水肿、咳嗽、气喘及肺水肿。血压过度降低可导致脑或心肌缺血。仍可发生过敏反应，如皮疹、药热及肝功能异常等。

　　【禁忌证】低血压及心功能不良者慎用。禁用于心源性休克。严重主动脉狭窄患者可能增加心衰危险。肝功能不良者应减量。

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