爱爱医医学考试中心网——执业药师考试辅导系列之《药理学》辅导：莫索尼定。【药动学】本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%.本品没有首关效应，58～60%的原形化合物搜集整理经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，t_1/2为2～3h，食物摄入不影响本品的药代动力学。

　　【药理作用】为第二代中枢性降压药。特点是对咪唑啉受体选择性强，对受体的亲和力较α受体强600倍，使血浆去甲肾上腺素浓度下降26%～33.5%，收缩压降低1.33～2.00kPa（10～15mmHg），舒张压降低1.33～2.40kPa（10～18mmHg）。口服后4h血压可达正常值。

　　【临床应用】轻、中度原发性高血压。

　　【不良反应】治疗开始时可出现口干、疲乏和头痛等症状；偶见头晕、失眠和下肢无力感等。极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应。

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