爱爱医医学考试中心网——执业药师考试辅导系列之《药理学》辅导:硝普钠(亚硝基铁氰化钠)。
【药动学】本品不能口服,必须连续静脉滴注给药。30秒内即可发生作用,2min作用达高峰,静脉滴注停止后3min内作用即可消失。其代谢物硫氰酸盐几乎完全从尿排出,肾功能正常者此代谢物消除半衰期约3日,肾功能不良者大大延长。
【药理作用】硝普钠降压作用强大、迅速而短暂。不同于其他血管扩张药,硝普钠可使小动脉、静脉都扩张,此作用与分搜集整理子中含有Fe、NO有关,当与红细胞接触时,则分子分解释放出NO.NO可激活血管平滑肌细胞和血小板鸟苷环化酶,使cGMP生成增加,引起血管扩张和抑制血小板聚集。
硝普钠一般不影响肾血流量和肾小球滤过率。血浆肾素活性增加,不像肼屈嗪等血管扩张药,仅轻度增加心律,同时心肌耗氧量降低。
【临床应用】主要用于治疗高血压危象。也用于充血性心力衰竭、急性心肌梗死。此外还用于麻醉时控制性低血压,以减少手术出血。
【不良反应】主要与强烈血管扩张和降压有关,包括恶心、出汗、烦躁不安、呕吐和头痛,静脉滴注停止则症状迅速消失。大剂量或连续使用,特别是肾功能不良时易发生中毒,可出现疲劳、恶心、厌食、失定向力和精神失常等,应监测血中硫氰酸盐浓度。
【禁忌证】肝、肾功能不全者禁用。
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