爱爱医医学考试中心网——执业药师考试辅导系列之《药理学》辅导:米诺地尔(长压定)。
【药动学】口服吸收良好,约1h血药浓度达峰值。最大降压作用发生较迟,可能与药物形成活性代谢物后发挥作用有关。主要消除途径为肝脏代谢,仅约20%药物原形从尿排出。t1/2约3~4h,但可维持24h或更长,可能与药物蓄积在血管平滑肌细胞有关。
【药理作用】米诺地尔药理作用类似肼屈嗪,能舒张小动脉而对静脉几无影响,降压作用较肼屈嗪强大而持久。作用机制类似二氮嗪,可激活ATP敏感的钾通道,从而促进平滑肌细胞K+外流,使细胞膜超极化,平滑肌松弛,血管扩张,产生降压作用。
【临床应用】治疗高血压,为第二或第三线用药。可用于对其他降压药效果不佳的严重高血压,但需与利尿药合用避免水钠搜集整理潴留,与β受体阻断药合用可对抗反射性交感神经兴奋的心血管作用。
【不良反应】除心律加快、水钠潴留外,还可引起多毛症,在开始治疗几个月最明显。利用此作用目前市场上配成2%溶液外用可治疗男性脱发。
【禁忌证】下列情况时慎用本品:脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、嗜铬细胞瘤、肾功能障碍。
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