爱爱医医学考试中心网——执业药师考试辅导系列之《药理学》辅导：H₂受体阻断药。

　　本类药特异性阻断胃壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌。常用的药物有：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。

　　【药动学】大多口服吸收良好，部分药物有首关效应。在体内代谢后大部分以原形经肾排出。

　　【作用与用途】H₂受体阻断药通过阻断H2受体而抑制胃酸搜集整理分泌。对五肽胃泌素、迷走神经兴奋等引起的胃酸分泌也有明显的抑制作用，见抗溃疡药部分。对心血管无影响，但可拮抗组胺的舒血管作用。西咪替丁尚有免疫增强作用。

　　临床主要用于胃及十二指肠溃疡，改善症状，加速溃疡愈合。也用于胃酸分泌过多症。

　　【不良反应】不良反应少，偶致便秘、腹泻、腹胀、皮疹、头痛、头晕等症。长期应用可致阳痿、男性乳房肿大，据推测西咪替丁有抗雄激素作用。还能抑制肝药酶。

　　【禁忌证】小儿、肝肾功能不全者慎用西咪替丁和雷尼替丁，孕妇忌用。

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